Erqiangbingchajian

Diprophylline

本品为1，3-二甲基-7-（2，3-二羟丙基）-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮。按干燥品计算，含C₁₀H₁₄N₄O₄不得少于98.0%。

本品为白色粉末或颗粒；无臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为160～164℃。

　　吸收系数取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在273nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为354～376。

①支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。②心源性肺水肿时缓解喘息症状。

成人（1）口服常用量∶一次0.1～0.2g，一日3次;极量∶一次0.5g。

（2）肌内注射一次0.25～0.5g。

　　（3）静脉滴注∶一次0.25～0.75g，以5%或10%葡萄糖注射液稀释。

（1）药效学 基本上和氨茶碱相似，其扩张支气管的作用约为氨茶碱的1/10。

　　（2）药动学 口服容易吸收，在体内代谢为茶碱的衍生物。按体重口服19～28mg/kg，1小时后血浆中的浓度为19.3～36.4μg/ml;半衰期（t_1/2）为2～2.5小时，以原形随尿排出。

（1）常见的不良反应恶心、胃部不适、呕吐、食欲缺乏，也可见头痛、烦躁、易激动。

　　（2）中毒时表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫;因胃肠刺激而导致血性呕吐物或柏油样便。

（1）交叉过敏反应对本品过敏者;可能对其他茶碱类药也过敏。

　　（2）可通过胎盘屏障，使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度，需加以监测。

　　（3）可随乳汁排出，哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。

　　（4）对诊断的干扰本品可使血清尿酸及尿儿茶酚胺的测定值增高。

　　（5）下列情况应慎用∶①酒精中毒。②心律失常。③严重心脏病。④充血性心力衰竭。⑤肺源性心脏病。⑥肝脏疾患。⑦高血压。⑧甲状腺功能亢进。⑨严重低氧血症。⑩急性心肌损害。①活动性消化道溃疡或有溃疡病史者。②肾脏疾患。

二羟丙茶碱片∶（1）0.1g;（2）0.2g。

　　二羟丙茶碱注射液∶2ml∶0.25g。

（1）取本品约0.1g，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，残渣遇氨气即显紫色，再加氢氧化钠试液数滴，紫色即消失。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集12图）一致。

酸碱度取本品0.50g，加水10ml使溶解，加溴麝香草酚蓝指示液5滴，应显黄色或绿色；再加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.20ml，应显蓝色。

　　溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加水10ml，振摇使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　氯化物取本品0.25g，加水5ml与氢氧化钠试液1.0ml，煮沸30秒钟，放冷，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更浓（0.028%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.0mg的溶液。

　　对照溶液取茶碱对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml与供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾1.0g，加水溶解并稀释至1000ml）-甲醇（72:28）为流动相；检测波长为254nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求对照溶液色谱图中，理论板数按二羟丙茶碱峰计算不低于2000，二羟丙茶碱峰与茶碱峰之间的分离度应大于3.5。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有与茶碱保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%；其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中二羟丙茶碱峰面积（0.5%）。

　　干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.15%（通则0841）。

　　重金属取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.2g，精密称定，加无水甲酸2ml使溶解，缓缓加醋酐50ml，振摇3分钟，加苏丹Ⅳ指示液4～5滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显紫色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.42mg的C₁₀H₁₄N₄O₄。

平滑肌松弛药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5