Yansuan Nikadiping Putaotang Zhusheye

Nicardipine Hydrochloride and Glucose Injection

本品为盐酸尼卡地平与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸尼卡地平（C₂₆H₂₉N₃O₆ • HC1）应为标示量的90.0%～110.0%；含葡萄糖（C₆H₁₂O₆ • H₂O）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色至微黄绿色的澄明液体。

①高血压，单独应用或与其他降压药物合并应用∶②心绞痛，单独应用或与其他药物合并应用；③治疗高血压急症和围手术期高血压。

静脉滴注  高血压急症时以每分钟0.5～6pg/kg速度，根据血压监测调节滴速。手术时异常高血压以每分钟2～10μg/kg速度滴注。

（1）药效学　本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其对血管平滑肌的作用强于心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌，增加冠脉血流，此作用产生时的血药浓度对心肌不产生负性肌力作用。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用对高血压患者比血压者正常更明显，降压时有反射性心率加快。本品使心脏射血分数及心排血量增多而左室舒张末压改变不多。本药还可抑制环磷酸腺苷（cAMP）磷酸二酯酶，直接作用于平滑肌使血管扩张。

　　（2）药动学　口服吸收完全，20分钟后血中可测得本品，血药浓度峰值出现于服后0.5～2小时（平均1小时），餐后血药浓度较低。本品蛋白结合率高（>95%）。t_1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢，60%从尿中排出，35%从粪便排出。本品注射液按0.01～0.02mg/kg静脉给予后，消除半衰期为50～63分钟。

（1）较常见踝部水肿、头晕、头痛、颜面潮红，均为血管扩张的结果。

　　（2）较少有心悸、心动过速、心绞痛加重，常为反射性心动过速的结果，减小剂量或加用β受体拮抗药可以纠正。

　　（3）少见恶心、口干、便秘、乏力、皮疹、抑郁、视力异常、瘙痒等。

（1）心源性休克，怀孕与哺乳期妇女，对本品过敏者。

（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）本品可能排入乳汁，故哺乳期妇女最好不用。

　　（2）本品在儿童中应用的安全性尚缺少研究。

（3）本品在老年人与中青年人中的药动学研究未发现差异，故老年人应用与中青年人相同。

　　（4）由于用药后可出现头晕等，故患者不宜进行高空作业、驾驶等危险性的机械操作。

　　（5）下列情况慎用①肝功能不全②肾功能不全③有脑卒中史者。

　　（6）服用本品期间须定期测量血压、做心电图检查，尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中，注意避免发生低血压。

　　（7）若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。

　　（8）本品的最大降压作用是在血药浓度峰值时，故宜在给药后1～2小时测血压；为了解血压反应是否合适，则宜在血药谷浓度（给药后8小时）测血压。

　　（9）用药后注意反应，尤其在降压后心率加快者。

（10）本品也曾用于充血性心力衰竭，初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力，但须注意本品的负性肌力作用。

　　（11）本品可能减低脑血管阻力，增加肾小球滤过率。

　　（12）老年人注射用药，宜从低剂量（每分钟0.5μg/kg）开始。

　　（13）本品过量可引起显著低血压与心动过缓，伴倦怠、神志模糊、语言不清。

（1）与β受体拮抗药合用耐受良好。

（2）与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。

　　（3）与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高，但须测定地高辛血药浓度。

　　（4）与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。

盐酸尼卡地平葡萄糖注射液∶（1）100ml∶盐酸尼卡地平10mg，葡萄糖5.5g；（2）100ml∶盐酸尼卡地平10mg，葡萄糖5.7g；（3）250ml∶盐酸尼卡地平25mg，葡萄糖12.5g。

（1）取本品，缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值  应为3.2～5.0（通则0631）。

　　颜色  取本品，与黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸尼卡地平50μg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸尼卡地平2μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸尼卡地平有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（4.0%）。

　　重金属  取本品适量（约相当于葡萄糖3g），蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过葡萄糖标示量的百万分之五。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1ml中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

盐酸尼卡地平 照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸尼卡地平50μg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸尼卡地平对照品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇3ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

　　葡萄糖  取本品适量，在25℃时依法测定旋光度（通则0621），与2.0852相乘，即得每100ml供试品中含有C₆H₁₂O₆ • H₂O的重量（g）。

血管扩张药。

遮光，密闭，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5