Zhusheyong Yansuan Tuowansiqiong

Tropisetron Hydrochloride for Injection

本品为盐酸托烷司琼的无菌冻干品，按平均装量计算，含盐酸托烷司琼按托烷司琼（C₁₇H₂₀N₂O₂）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色巯松块状物。

预防细胞毒类药物引起的恶心和呕吐。

 ①推荐：一日剂量为5mg。建议在治疗的第1～6日静脉给药。在每一个治疗周期中，最多可以连续应用本品6天。②本药也可以作为口服溶液给药，应至少于早餐前1小时服用。③如果单独使用本药反应不佳，可以通过同时应用地塞米松提高抗呕吐疗效，不需要增加剂量。④肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半。⑤高血压未控制的患者，用量不宜超过10mg。

（1）常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。其中某些症状可能由同时应用的化疗药或原来的疾病所引起的。

（2）应用2mg时的头痛（22%）和应用5mg时的便秘（11%）。这些反应在代谢不良者中的发生率更高。偶有关于头晕、疲劳和腹痛、腹泻等胃肠功能紊乱的报道（0.1%～5%）。与其他5-HT₃受体拮抗药相似，个别病例出现虚脱、晕厥、心血管意外，但未明确本药与这些不良反应的关系，有可能是由于细胞毒类药物或原有疾病所引起。

（3）与其他5-HT₃受体拮抗药相似，有包括以下一种或多种表现的Ⅰ型过敏反应的个别报道：面色潮红和（或）全身荨麻疹，胸部压迫感，呼吸困难，急性支气管痉挛和低血压。

对本品或其他5-HT₃受体拮抗药（如昂丹司琼和格拉司琼）过敏者，以及妊娠期妇女禁用。

（1）因本药有引起血压进一步升高的危险，故高血压未控制的患者盐酸托烷司琼用量不宜超过一日10mg。

（2）本药对驾车或操作机器的能力无影响，但应注意本药的不良反应有疲劳和头晕。

（3）儿童一般不推荐使用。

（1）与利福平或其他肝酶诱导药物（如苯巴比妥和保泰松）合用，可使托烷司琼的血浆浓度降低。

（2）细胞色素P₄₅₀抑制药如西咪替丁对托烷司琼的血浆浓度影响极微，无需调整剂量。

（1）取本品1瓶，加水2ml溶解后，滴加硅钨酸试液，即产生白色至黄色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm与284nm的波长处有最大吸收，在223nm与262nm的波长处有最小吸收。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度  取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼1mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.6～7.0。

　　溶液的澄清度与颜色  取本品1瓶，加水2ml使溶解，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含托烷司琼1mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置500ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸托烷司琼有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。

　　水分  取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.0%。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg托烷司琼中含内毒素的量应小于20EU。

　　无菌  取本品，用0.1%无菌蛋白胨水溶液适量溶解，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含托烷司琼20μg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸托烷司琼对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含23μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.8864。

按C₁₇H₂₀N₂O₂计  （1）2mg  （2）5mg

5-HT₃受体拮抗剂。

密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5