Yansuan Mafei Pian

Morphine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸吗啡（C₁₇H₁₉NO₃·HCl·3H₂O）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后显白色，遇光易变质。

①适用于急性痛，尤其中、重度痛，如严重创伤、战伤、烧伤等疼痛。可缓解心肌梗死和左心室衰竭以及心源性肺水肿。②用于麻醉和手术前可保持患者适当的镇静。③口服制剂用于癌痛和慢性重度疼痛。

口服成人①常用量，一次5～15mg,一日15～60mg;②极量，一次30mg,一日100mg。服用控释片宜从每12小时服用10～20mg开始，视镇痛效果调整剂量；服用时必须整片吞服，不可掰开或嚼碎。少数耐受者用量可达每日1～2g。

(1)药效学    吗啡作用于中枢神经系统与含平滑肌的器官，产生镇痛、嗜睡、欣快、剂量相关的呼吸抑制等。使动脉、静脉舒张，周围血管阻力下降。抑制咳嗽中枢，可以镇咳。可激活中枢极后区引起恶心、呕吐，影响消化道运动引起便秘。释放组胺引起皮肤瘙痒与支气管痉挛。

　　(2)药动学    吗啡起效时间因给药途径而不同：静脉注射即刻，肌内注射1～5分钟，口服60分钟，椎管内给药15～60分钟。峰作用时间：静脉注射5～20分钟，肌内注射30～60分钟，皮下注射50～90分钟，口服60分钟，硬膜外隙单次注射30分钟。作用维持时间：静脉注射、肌内注射、皮下注射为2～7小时，椎管内给药6～24小时。临床上有盐酸吗啡与硫酸吗啡两种制剂，但药效学与药动学几无差别，用法相同。

(1)心血管系统心动过缓，低血压，心律失常，高血压。

　　(2)呼吸系统支气管痉挛，喉痉挛。

　　(3)消化系统恶心呕吐，胆道痉挛，便秘。

　　(4)中枢神经系统视物模糊，晕厥，欣快，烦躁。

　　(5)泌尿生殖系统尿潴留，抗利尿作用，子宫痉挛。

　　(6)过敏反应瘙痒，荨麻疹。

　　(7)其他胸壁僵硬。

(1)未成熟新生儿、呼吸抑制、脑外伤颅内高压、支气管哮喘、肺源性心脏病失代偿、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难等患者。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C;如在临近分娩时长期、大量使用D级。

(1)连用3～5天可能产生耐药性，长期应用可成瘾。

　　(2)慎用于婴幼儿和老年人。

　　(3)应用大量吗啡进行静脉全麻时，常和神经安定药(neuroleptics)并用，诱导中可发生低血压，手术开始遇到外科刺激时血压又会骤升，应及早对症处理。

　　(4)吗啡注入硬膜外隙或蛛网膜下隙后，应监测呼吸及循环功能，前者24小时，后者12小时。

　　(5)慎用于肾绞痛、胆绞痛，可使疼痛加剧，必要时和阿托品合用。

　　(6)药液不得与氨茶碱、巴比妥类钠盐等碱性液、溴或碘化物、碳酸氢钠、氧化剂(如高锰酸钾)、植物收敛剂、氢氯噻嗪、肝素钠、苯要英钠、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲基异噁唑以及铁、铝、镁、银、锌化合物等接触，以免发生浑浊沉淀。

盐酸吗啡片：(1)5mg;(2)10mg。

取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸吗啡20mg），加水10ml，振摇使盐酸吗啡溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照盐酸吗啡项下的鉴别（1）、（2）、（3）、（5）项试验，显相同的反应。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  本品细粉适量（约相当于盐酸吗啡10mg），加流动相20ml，超声使盐酸吗啡溶解，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸吗啡有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有与伪吗啡保留时间一致的色谱峰，其峰面积乘以校正因子2后，不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　含量均匀度  取本品1片，置100ml（5mg规格）或200ml（10mg规格）量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液适量，充分振摇，使盐酸吗啡溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液25ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在250nm的波长处测定吸光度。另取吗啡对照品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解制成每1ml中含吗啡25μg的溶液，同法测定。依法计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　溶出条件  以水125ml（5mg规格）或250ml（10mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，加1mol/L氢氧化钠溶液1ml，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取吗啡对照品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在250nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量，结果乘以1.317，即得盐酸吗啡（C₁₇H₁₉NO₃·HCl·3H₂O）的溶出量。

　　限度  标示量的70%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  取本品20片（如为薄膜衣片，仔细除去薄膜衣），精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸吗啡10mg），£100ml量瓶中，加水50ml，振摇，使盐酸吗啡溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液15ml，置50ml量瓶中，加0.2mol/L氢氧化钠溶液25ml，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取吗啡对照品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，在250nm的波长处分别测定吸光度，计算，结果乘以1.317，即得盐酸吗啡（C₁₇H₁₉NO₃·HCl·3H₂O）的含量。

镇痛药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5