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IsoprenalineHydrochloride

本品为4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］1，2-苯二酚盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₁H₁₇NO₃•HCL不得少于98.5%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭；遇光和空气渐变色，在碱性溶液中更易变色。

　　本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为165.5～170℃，熔融时同时分解。

支气管哮喘。因近来有多种高选择性β₂受体激动药的出现，现已很少应用。

成人（1）气雾吸入以0.25%气雾剂一次吸人1～2揿，一日2～4次，喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气，喷毕屏气8秒，而后徐缓地呼气。（2）喷雾吸人极量一次0.4mg，一日2.4mg。

【儿科用法与用量】（1）舌下含服·5岁以上，一次2.5～10mg，一日2～3次。（2）气雾吸人0.25%气雾剂吸人，一次1～2揿;一目2～3次。

（1）药效学 ①扩张支气管，激动支气管β₂肾上腺素受体，使支气管平滑肌松弛，抑制组胺等介质的释放。②激动β₁肾上腺素受体，增快心率、增强心肌收缩力、增加心脏传导系统的传导速度，缩短窦房结的不应期。③扩张外周血管，减轻心脏（左心室为著）负荷，以纠正低排血量和血管严重收缩的休克状态。

　　（2）药动学 雾化吸入吸收完全，吸人2～5分钟即起效，作用可维持0.5～2小时。5%～15%以原形排出。

（1）常见口咽发干、心悸不安。

（2）少见头晕目眩、面部潮红、恶心、心率增快、震颤、多汗、乏力等。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药C。

（1）对其他肾上腺素类药物过敏者对本品也有交叉过敏反应。

　　（2）患者用药后若出现心律失常或胸痛，应重视。

（3）高血压、甲状腺功能亢进症、心绞痛、冠状动脉供血不足、糖尿病等患者慎用。

（1）与其他拟肾上腺素药物合用可增效，但不良反应也增多。

　　（2）并用普萘洛尔时本品的作用受到拮抗。

盐酸异丙肾上腺素气雾剂∶每瓶总量14g，内含盐酸异丙肾上腺素35mg;每撤含盐酸异丙肾上腺素0.175mg。

　　盐酸异丙肾上腺素注射液∶2ml∶1mg。

（1）取本品约20mg，加水2ml溶解后，加三氯化铁试液2滴，即显深绿色；滴加新制的5%碳酸氢钠溶液，即变蓝色，然后变成红色。

　　（2）取本品约10mg，加水10ml溶解后，取溶液2ml，加盐酸滴定液（0.1mol/L）0.1ml，再加0.1mol/L碘溶液1ml，放置5分钟，加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液4ml，即显淡红色。

　　（3）取本品，加水制成每1ml中约含50µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.50。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集349图）一致。

　　（5）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～5.5。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液取间羟异丙肾上腺素对照品与盐酸异丙肾上腺素各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含1.25µg的混合溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸溶液（取磷酸11.5g，用水溶解并稀释至1000ml）-甲醇（95:5）为流动相；检测波长为280nm；进样体积20µl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，间羟异丙肾上腺素峰与异丙肾上腺素峰之间的分离度应大于3.0，异丙肾上腺素峰的信噪比应大于3。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　干燥失重取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸30ml，微温使溶解，放冷，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.77mg的C₁₁H₁₇NO₃•HCL。

β肾上腺素受体激动药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5