LiusuanShading’anchun

SalbutamolSulfate

本品为4-羟基-α’-[（叔丁氨基）甲基]-1，3-苯二甲醇硫酸盐。按干燥品计算，含（C₁₃H₂₁NO₃）₂·H₂SO₄不得少于98.0%。

本品为白色或类白色的粉末；无臭。

　　本品在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

成人①气雾吸入一次0.1～0.2mg，必要时每4～6小时1次。②口服一次2～4mg，一日3次。③静脉滴注一次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。

　　硫酸沙丁胺醇缓释片∶口服一次1片，一日2次本品应用温水将整片吞服，不得咀嚼。

　　硫酸沙丁胺醇粉雾剂∶成人吸入·一次0.2～0.4mg，一日4次。

　　【儿科用法与用量】（1）口服一次0.1～0.15mg/kg，一日2～3次；控释片，一次4mg（3～12岁）；一日2次。

　　（2）气雾吸入一次1～2喷（0.1～0.2mg）；每4小时1次。

　　（3）雾化吸入  12岁以下儿童最小起始剂量∶0.5ml雾化溶液（含2.5mg沙丁胺醇），以注射用生理盐水稀释至2~2.5ml。间歇疗法可每日重复4次。

　　【儿科注意事项】反复过量使用可引起支气管痉挛。

（1）药效学 激动支气管β₂肾上腺素受体，松弛平滑肌，其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。

　　（2）药动学 吸人本品5～15分钟作用开始，最大作用时间为60～90分钟，持续3～6小时。半衰期为3.8小时，72%随尿排出，其中28%为原形，44%为代谢产物。口服30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小时，口服后2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7～5小时。口服后约76%随尿排出，一日内大部分被排出，60%为代谢产物。约4%由粪便排出。

（1）较常见不良反应震颤、恶心、心悸、心率增快或心搏异常强烈。

　　（2）较少见不良反应头晕目眩、口咽发干。

（3）逾量中毒的早期表现胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

（1）对抛射剂过敏患者禁用本品雾化剂。

　　（2）美国FDA妊娠期用药安全性分级为吸入、口服给药及肠道外给药C。

（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者可能对本品呈交叉过敏。

　　（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进症等患者应慎用。

　　（3）长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

（1）同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

硫酸沙丁胺醇片（胶囊）∶（1）0.6mg（相当于沙丁胺醇0.5mg）；（2）2.4mg（相当于沙丁胺醇2mg）；

　　硫酸沙丁胺醇缓释片∶（1）4mg（2）8mg。

　　硫酸沙丁胺醇缓释胶囊∶（1）4mg；（2）8mg。

　　硫酸沙丁胺醇注射液∶2ml·0.48mg（相当于沙丁胺醇0.4mg）。

　　硫酸沙丁胺醇气雾剂∶2%（溶液，每瓶内含沙丁胺醇20mg）。

　　硫酸沙丁胺醇粉雾剂∶（1）0.2mg；（2）0.4mg（按沙丁胺醇计）。

　　吸入用硫酸沙丁胺醇溶液∶（1）2.5ml∶5mg；

（1）取本品约20mg，加水2ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，溶液显紫色；加碳酸氢钠试液即生成橙黄色浑浊。

　　（2）取本品约10mg，加0.4%硼砂溶液20ml使溶解，加3%4-氨基安替比林溶液1ml与2%铁氰化钾溶液1ml，加三氯甲烷10ml振摇，放置使分层，三氯甲烷层显橙红色。

　　（3）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含80μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在276nm的波长处有最大吸收。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集486图）一致。

　　（5）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

旋光度取本品约0.25g，精密称定，置25ml量瓶中，加水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（通则0621），旋光度为一0.10°至＋0.10°。

　　溶液的澄清度与颜色取本品0.50g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　沙丁胺酮照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液取本品约60mg，精密称定，置25ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　测定法取供试品溶液，在310nm的波长处测定吸光度。

　　限度吸光度不得过0.10（0.2%）。

　　硼照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液取本品50mg，加碳酸盐溶液（取无水碳酸钠1.3g与碳酸钾1.7g，加水溶解制成100ml）5ml，水浴蒸干，在120℃干燥后，迅速炽灼进行有机破坏，破坏完全后，放冷，加水0.5ml与临用新制的0.125%姜黄素冰醋酸溶液3ml，微温使残渣溶解，放冷，加硫酸-冰醋酸（1∶1）3ml，混匀，放置30分钟，转移至100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液取硼酸适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5.72μg的溶液，精密量取2.5ml，自“加碳酸盐溶液5ml”起，制备方法同供试品溶液。

　　测定法取供试品溶液与对照溶液，在555nm的波长处分别测定吸光度。

　　限度供试品溶液的吸光度不得大于对照溶液的吸光度（0.005%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液取硫酸特布他林与硫酸沙丁胺醇适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含0.2mg的溶液。

　　色谱条件用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以庚烷磺酸钠溶液[取庚烷磺酸钠2.87g与磷酸二氢钾2.5g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸溶液（1→2）调节pH值至3.65]-乙腈（78∶22）为流动相；检测波长为220nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，沙丁胺醇峰与特布他林峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的25倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　干燥失重取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸10ml，微温使溶解，放冷，加醋酐15ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于57.67mg的（C₁₃H₂₁NO₃）₂·H₂SO₄。

β2肾上腺素受体激动药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5