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盐酸氮䓬斯汀片
Yansuan Danzhuositing Pian
Azelastine Hydrochloride Tablets
本品含盐酸氮䓬斯汀(C22H24ClN3O·HCl)应为标示量的90.0%～110.0%。
本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
①预防和治疗季节性过敏性鼻结膜炎；②慢性特发性荨麻疹；③常年性过敏性鼻炎；④用于哮喘的辅助治疗。
口服片剂①成人一次1～4mg,一日2次。②6～12岁儿童一次2mg,一日2次。
(1)药效学 本品为H1受体拮抗药，并能稳定肥大细胞膜从而抑制炎性介质从肥大细胞释放，拮抗多种炎性介质如白三烯、血小板活化因子等，还可抑制嗜酸粒细胞的浸润，从多渠道发挥抗组胺作用。
(2)药动学 口服后，吸收迅速完全，4～5小时达血药浓度峰值。经肝脏代谢，其主要代谢产物为去甲基氮䓬斯汀，后者仍具抗组胺活性。氮䓬斯汀及其代谢产物的血浆清除半衰期(t1/2β)约为25小时，其血浆蛋白结合率分别为88%和97%。氮䓬斯汀及其代谢产物主要从粪便排出，在尿中亦有排泄。口服给药后，药代动力学参数不受年龄、性别或肝功能损害的影响。
(1)口服本品可有困倦、口干、鼻干、口苦，偶见便秘、头痛、ALT升高。
(2)滴眼剂可有轻微、短暂的局部刺激感、苦味等。
(3)喷鼻剂可有鼻黏膜刺激感、鼻出血等一过性反应。
(1)对本品及辅料过敏者禁用。
(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为眼部给药C。
(1)服药期间不要驾驶车辆、操作机器及进行高空作业。
(2)本品应避免与乙醇或其他中枢抑制药物同时服用。
(3)哺乳期妇女不推荐服用本品。
(4)低龄儿童及老人不推荐服用本品。
(5)应用本品滴眼剂期间不能配戴角膜接触镜。
西咪替丁可增加口服本品峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)约65%;酮康唑干扰本品血药浓度的测定，但对Q-T间期无影响；口服雷尼替丁、红霉素、氨茶碱对本品药代动力学无明显影响。
盐酸氮䓬斯汀片：(1)1mg;(2)2mg。
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。
有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液 取本品的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含盐酸氮䓬斯汀0.5mg的溶液，滤过，取续滤液。
对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
色谱条件、系统适用性要求与测定法 见盐酸氮䓬斯汀有关物质项下。
限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间0.25之前的色谱峰外，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
含量均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。
溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。
溶出条件 以盐酸溶液（2→1000）100ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。
供试品溶液 取溶出液适量，滤过，取续滤液（1mg规格）；或精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀（2mg规格）。
对照品溶液 取盐酸氮䓬斯汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。
色谱条件与系统适用性要求 见含量测定项下。
测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的溶出量。
限度 标示量的80%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液 取本品10片，分别置25ml量瓶（1mg规格）或50ml量瓶（2mg规格）中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。
对照品溶液 取盐酸氮䓬斯汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。
色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。
测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量。
（1)1mg （2）2mg
H1受体拮抗剂。
密封，干燥处保存。
1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5
