LiusuanShadinganchunHuanshipian

SalbutamolSulfateSustained-releaseTablets

本品含硫酸沙丁胺醇按沙丁胺醇（C13H21NO3）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片。

支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

口服一次1片，一日2次本品应用温水将整片吞服，不得咀嚼。

（1）药效学 激动支气管β2肾上腺素受体，松弛平滑肌，其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。

　　（2）药动学 口服30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小时，口服后2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7～5小时。口服后约76%随尿排出，一日内大部分被排出，60%为代谢产物。约4%由粪便排出。

（1）较常见不良反应震颤、恶心、心悸、心率增快或心搏异常强烈。

　　（2）较少见不良反应头晕目眩、口咽发干。

（3）逾量中毒的早期表现胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者可能对本品呈交叉过敏。

　　（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进症等患者应慎用。

　　（3）长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

（1）同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

硫酸沙丁胺醇缓释片∶（1）4mg（2）8mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于沙丁胺醇50mg），加水约20ml，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，滤过，取滤液适量加三氯化铁试液1滴，振摇，溶液显紫色，滴加碳酸氢钠试液，即生成橙黄色浑浊。

　　（2）取本品的细粉适量（约相当于沙丁胺醇10mg），加0.4%硼砂溶液20ml，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，加3%4-氨基安替比林溶液1ml与2%铁氰化钾溶液1ml，加三氯甲烷10ml，振摇，放置使分层，三氯甲烷层显橙红色。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）鉴别（1）项下的滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

含量均匀度取本品1片，研细，分次用水转移至100ml量瓶中，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第三法）测定。

　　酸中溶出量溶出条件以盐酸溶液（9→1000）250ml为溶岀介质，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时取样。

　　供试品溶液取溶出液5ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含32μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度标示量的35%～55%，应符合规定。

　　缓冲液中溶出量溶出条件取酸中溶出量项下2小时后的供试片，以磷酸盐缓冲液（pH6.8）250ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，再经2小时与6小时时分别取样，并即时补充相同温度相同体积的溶出介质。

　　供试品溶液分别取2小时与6小时时的溶出液5ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH6.8）溶解并定量稀释制成每1ml中约含32μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每片在不同时间的溶出量。

　　限度每片在2小时与6小时时的溶出量应分别为标示量的55%～75%与75%以上，均应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于沙丁胺醇8mg），置100ml量瓶中，加水适量，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含96μg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.08mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.10±0.05）-甲醇（85∶15）为流动相；检测波长为276nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘。

β2肾上腺素受体激动药。

遮光、密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5