LiusuanShadinganchunHuanshijiaonang

SalbutamolSulfateSustained-releaseCapsules

本品含硫酸沙丁胺醇按沙丁胺醇（C₁₃H₂₁NO₃）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色小丸。

支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。

（1）药效学 激动支气管β2肾上腺素受体，松弛平滑肌，其机制为激活腺苷环化酶，促进环磷腺苷生成。

　　（2）药动学 口服30分钟后作用开始，最大作用时间为2～3小时，持续6小时，口服后2.5小时血药浓度达峰值，半衰期为2.7～5小时。口服后约76%随尿排出，一日内大部分被排出，60%为代谢产物。约4%由粪便排出。

（1）较常见不良反应震颤、恶心、心悸、心率增快或心搏异常强烈。

　　（2）较少见不良反应头晕目眩、口咽发干。

（3）逾量中毒的早期表现胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心率增快或心搏强烈，情绪烦躁不安等。

（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者可能对本品呈交叉过敏。

　　（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进症等患者应慎用。

　　（3）长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。

（1）同时应用其他肾上腺素受体激动药者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

硫酸沙丁胺醇缓释胶囊∶（1）4mg；（2）8mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品的内容物适量（约相当于沙丁胺醇20mg），研细，加水10ml，振摇使硫酸沙丁胺醇溶解，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

含量均匀度取本品1粒的内容物，研细，加0.1mol/L盐酸溶液适量，研磨并转移至50ml（4mg规格）或100ml（8mg规格）量瓶中，超声，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水900ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0±0.5，加水稀释至1000ml）500ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经1小时、4小时和8小时时分别取样，并即时补充相同温度相同体积的溶出介质。

　　供试品溶液分别取1小时、4小时与8小时时的溶出液5ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含8μg（4mg规格）或16μg（8mg规格）的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法见含量测定项下。计算每粒在不同时间的溶岀量。

　　限度每粒在1小时、4小时和8小时时的溶出量应分别为标示量的40%以下、45%～80%和75%以上，均应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品20粒，精密称定，倾出内容物，精密称定囊壳重量，计算平均装量。取内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于沙丁胺醇8mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声使硫酸沙丁胺醇溶解，放冷，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液取硫酸沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含96μg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.08mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.10±0.05）-甲醇（85∶15）为流动相；检测波长为276nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果与0.8299相乘。

β2肾上腺素受体激动药。

遮光、密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5