Sanzuolun

Triazolam

本品为1-甲基-8-氯-6-（2-氯苯基）-4H-［1,2,4］三氮唑［4,3-α］［1,4］苯并二氮杂䓬。按干燥品计算，含C₁₇H₁₂Cl₂N₄应为97.0%～103.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶。

镇静、催眠。

口服 成人0.25～0.5mg，睡前服。老年人及体弱患者，初始剂量0.125mg，按需增加剂量。

（1）药效学　为短效苯二氮草类药物，口服后15～30分钟起效。

　　（2）药动学　口服吸收快而几乎完全，2小时内血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率89%，经肝脏代谢，大部分以代谢产物经肾排出，仅少量以原形排出，半衰期（t_1/2）为1.5～5.5小时。多次服用很少蓄积，治疗中断后很快排除。

头晕、头痛、紧张、焦虑、眩晕、嗜睡、疲劳、恶心、呕吐、头晕眼花、语言模糊、健忘、动作失调、共济失调、欣快感较多见。少数还可发生晕倒、幻觉，逆行性遗忘较其他苯二氮草类更易发生。

　　严重的不良反应∶肝毒性、血管性水肿（罕见）、抑郁加重、行为怪癖、严重过敏反应（罕见）。

（1）对三唑仑或其他苯二氮草类药物过敏者。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药Ⅹ。

　　（3）禁与酮康唑、依曲康唑或奈法唑酮等合用。

(1）哺乳期妇女使用，对乳儿可能产生危害。

　　（2）儿童使用的安全性和有效性尚未建立。

（3）有报道，若连续应用本品10日后出现白昼焦虑症状，应换药。

　　（4）可加重失眠。

（1）与酮康唑、依曲康唑、氨普那韦、阿扎那韦、达芦那韦、地拉韦啶、依发韦仑、呋山那韦、洛匹那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、替拉那韦等药物合用，它们可抑制CYP3A4对三唑仑的代谢，三唑仑血药浓度升高，可出现严重的甚至是威胁生命的过度镇静的作用，为禁忌。

　　（2）与西咪替丁和红霉素合用，可抑制本品在肝脏的代谢，引起血药浓度升高，必要时减少药量。

　　（3）异烟肼可抑制本品消除过程，引起血药浓度升高。

三唑仑片∶（1）0.125mg；（2）0.25mg。

（1）取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在221nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集586图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　系统适用性溶液取三唑仑与氯硝西泮对照品各适量，加甲醇溶解并制成每1ml中各约含0.2mg的混合溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（55∶45）为流动相；检测波长为220nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，三唑仑峰与氯硝西泮峰之间的分离度应大于9.0。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重取本品，在60℃减压干燥16小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品约12mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液取三唑仑对照品约12mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗焦虑药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5