YansuanDuosaipingPian

DoxepinHydrochlorideTablets

本品含盐酸多塞平按多塞平（C₁₉H₂₁NO）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

①抑郁症；②焦虑症。

口服成人开始一次25mg，一日2～3次，以后逐渐增加剂量至一日150～300mg。

　　（1）药效学　为三环类抗抑郁药，作用和机制类似阿米替林。有显著的抗抑郁、抗焦虑和镇静作用。此外还有肌松及中等抗胆碱作用。其抗焦虑作用一般在几日内出现，抗抑郁作用一般在2周后产生。

　　（2）药动学　口服吸收迅速，有首关代谢，达峰时间为2～4小时。血浆蛋白结合率约76%，体内分布广，可透过血-脑屏障和胎盘屏障，可进入乳汁。在肝内代谢，主要产物为具有活性的去甲多虑平，其他还有羟化和N-氧化衍生物。主要以代谢产物由尿排出。半衰期为8～25小时。

（1）常见不良反应视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲下降、口腔异味、烦躁、多汗、乏力、体重增加等。

　　（2）少见不良反应兴奋、焦虑、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、痉挛、脱发、心悸、手足麻木、癫痫发作、紫癜、咽痛、震颤、巩膜或皮肤黄染、光敏感等。

（1）对本品过敏、急性心肌梗死、支气管哮喘、甲状腺功能亢进、前列腺肥大、尿潴留等患者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）心血管疾病、癫痫、青光眼、肝功能损害患者慎用。

　　（2）儿童对多虑平较敏感，需减量。

　　（3）老年人对本品的代谢及排泄降低，需减量。椰面

　　（4）本品可由乳汁分泌，故哺乳妇女慎用。

　　（5）用药前后及用药期间应监测血细胞计数、血压、心功能和肝功能等。

（1）CYP抑制药可抑制本品的代谢，使血药浓度增加，引起不良反应。

　　（2）CYP诱导药可增强本品的代谢，使血药浓度降低，可影响药物疗效。

　　（3）与抗组胺药或抗胆碱药合用，抗胆碱作用增强。

　　（4）与甲状腺制剂合用，可导致心律失常。

　　（5）本品可降低抗凝药（例如双香豆素、华法林）的代谢，增加出血的危险。

　　（6）本品可抑制苯妥英钠的代谢，使后者的血药浓度升高，从而增加苯妥英钠的不良反应（共济失调、反射亢进、眼球震颤等）。

　　（7）与胍乙啶或可乐定合用，使抗高血压作用降低。

　　（8）与雌激素或含雌激素的避孕药合用，可降低本品的抗抑郁作用，并增加不良反应。

　　（9）与单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象。

　　（10）与肾上腺素受体激动药合用，可引起严重高血压和高热。

　　（11）可降低癫痫发作阈值，与抗癫痫药合用时，可降低其疗效。

　　（12）与5-HT受体激动药合用，可产生5-HT综合征。

　　（13）与可延长Q-T间期的药物合用时，可增加QT间期延长，增加室性心律失常的风险。

　　（14）与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，可增加中枢抑制作用。

盐酸多塞平片∶25mg。

（1）取本品细粉，加0.01mol/L盐酸的甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.05mg的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在297nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液顺反异构体两主峰的保留时间应与对照品溶液两主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品的细粉适量，加水研磨，滤过，取滤液滴加硝酸银试液，显白色凝乳状沉淀。

溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件　以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取盐酸多塞平对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在292nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度　标示量的70%，应符合规定。

　　其他　应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品20片，除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于多塞平50mg），置100ml量瓶中，加流动相适量超声使盐酸多塞平溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度。

　　对照品溶液、色谱条件与系统适用性要求　见盐酸多塞平含量测定项下。

　　测定法　见盐酸多塞平含量测定项下。将结果乘以0.8846。

抗抑郁药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5