Malübeian

Moclobemide

C₁₃H₁₇ClN₂O₂       268.74

本品为4-氯-N-[2-（4-吗啉基乙基）]苯甲酰胺。按干燥品计算，含C₁₃H₁₇ClN₂O₂不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在水中微溶，在冰醋酸中易溶。

　　熔点  本品的熔点（通则0612第一法）为136~140℃。

　　吸收系数  取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在240nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为557~591。

抑郁症。

口服　起始量∶一日100～300mg，分2～3次服用。常用量∶一日300～450mg。疗效不佳者可增加剂量，一日最大不超过600mg。老年人、肝肾功能不全者应减量。

（1）药效学　为选择性、可逆性单胺氧化酶A抑制药，通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。

　　（2）药动学　口服本品吸收完全，达峰时间为1～2小时。血浆蛋白结合率约50%，分布于全身，可进入乳汁。主要在肝脏代谢，从尿排出。半衰期为2～3小时。

（1）常见不良反应头晕、头痛、恶心、多汗、口干、失眠、嗜睡、心悸等。

　　（2）少见不良反应震颤、可逆性意识模糊、血清ALT升高等。

对本品过敏者、意识障碍患者、嗜铬细胞瘤患者、儿童患者以及正在服用某些药物（如选择性5-HT再摄取抑制药、三环类抗抑郁药等可影响体内单胺类浓度）的患者禁用。

（1）癫痫、高血压及明显肝肾功能不全的患者慎用。

　　（2）老年人应减量。

　　（3）妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

　　（4）服药期间不宜进食含酪胺的饮食。

　　（5）司机或机械操作者慎用。

　　（6）服用其他抗抑郁药者需停用2周以上才能用本品（氟西汀要停用5周）；反之亦然。

（1）与能加强单胺类神经功能药物（如选择性5-HT再摄取抑制药、三环类抗抑郁药、肾上腺素受体激动药、舒马曲坦、哌甲酯等）合用，可出现高血压危象或5-HT综合征等严重不良反应。

　　（2）与哌替啶、芬太尼等麻醉性镇痛药合用可产生严重不良反应。

　　（3）与西咪替丁合用可减慢其代谢，增高血药浓度，产生不良反应。

　　（4）与乙醇合用能使精神和运动技能损害的危险性增加。

吗氯贝胺片∶（1）75mg；（2）100mg；(3)150mg。

　　吗氯贝胺胶囊∶100mg。

（1）取本品约10mg，加稀盐酸5ml与水20ml使溶解，取5ml加碘化铋钾试液2滴，即生成橙红色沉淀。

　　（2）取吸收系数项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在240nm的波长处有最大吸收，在214nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集740图）一致。

碱度  取本品1.0g，加水10ml，超声10分钟，滤过，取滤液依法测定（通则0631），pH值应为7.3~8.5。

　　氯化物  取本品0.60g，加水50ml，振摇5分钟，滤过，取滤液25ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.020%）。

　　硫酸盐  取本品2.0g，加水50ml，超声5分钟，滤过，取滤液25ml，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液3.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.030%）。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品  溶液取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1.5mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含15μg的溶液。

　　色谱条件  用氧基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.14%三乙胺溶液[以磷酸溶液（1→2）调节pH值至6.0]-甲醇（65∶35）为流动相;检测波长为235nm；进样体积20μl 。

　　系统适用性要求  理论板数按吗氯贝胺峰计算不低于2000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属  取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

　　砷盐  取本品1.0g，加氢氧化钙1g，混合，加水少量，搅拌均匀，干燥后，先用小火烧灼使炭化，在500~600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml使溶解，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于26.87mg的C₁₃H₁₇ClN₂O₂。

抗抑郁药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5