Yansuan Anfeitatong Pian

Bupropion Hydrochloride Tablets

本品含盐酸安非他酮（C₁₃H₁₈CINO.HC1）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

抑郁症。

口服（1）起始量∶一次75mg，一日2次至少3天后，逐渐增加至一日300mg的治疗剂量。如4周后无效，可考虑逐渐增加至一日最大剂量450mg.

　　（2）缓释制剂起始量∶一次150mg，一日1次，3天后增加至一次300mg，一日1次。

（1）药效学　与三环类抗抑郁药比较，对去甲肾上腺素和5-HT再摄取的抑制作用较弱，也抑制多巴胺的再摄取。本药的抗抑郁作用机制尚不明确。

　　（2）药动学　口服吸收良好，有明显的首关代谢，达峰时间为2小时。血浆蛋白结合率为84%，安非他酮和代谢产物均可通过胎盘，也可进入乳汁。主要在肝脏经CYP2B6代谢，部分代谢产物具有活性，动物试验羟化安非他酮的活性为原形药物的1/2。代谢产物主要从尿排出。终末消除半衰期为21小时。

（1）常见不良反应激越、口干、失眠、头痛、偏头痛、恶心、呕吐、便秘和震颤等。

　　（2）少见不良反应胸痛、心电图异常、非特异性皮疹、肝损伤、黄疸、共济失调、癫痫、肌阵挛、幻觉、躁狂、轻躁狂等。

（1）有癫痫病史者禁用。

　　（2）正在使用其他含有安非他酮成分药物的患者禁用。

　　（3）贪食症或食欲缺乏症患者禁用。

　　（4）对安非他酮或药物所含任何成分过敏者禁用。

（5）突然戒酒或停用镇静药的患者禁用。

　　（6）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）使用较高剂量（450～600mg/d）、突然给药或加量均会增加癫痫的发生率。

　　（2）部分患者会出现烦躁、易激惹、焦虑和失眠，尤其是在治疗初期，有时需要加用镇静催眠药物。

　　（3）肝功能损害和肾功能不全的患者慎用，需减量或减少用药次数。

　　（4）安非他酮有引发如幻觉、错觉、注意力不集中、偏执症状和紊乱等精神症状的可能，应减量或停药。

（5）临床病情恶化和自杀风险∶在治疗之初或调整剂量时，家属应密切关注患者可能的焦虑、激越、失眠、静坐不能、轻躁狂、躁狂等病情变化以及可能的自杀风险。

　　（6）哺乳期妇女不宜使用；老年患者应慎用；未批准用于儿童。

（1）安非他酮主要由CYP2B6同工酶代谢，与苯巴比妥、苯妥英等CYP2B6诱导药合用，安非他酮血药浓度降低；与氯吡格雷等CYP2B6抑制药合用，安非他酮血药浓度升高。

　　（2）安非他酮的代谢产物羟安非他酮是CYP2D6的抑制药，可增加由CYP2D6代谢药物的血药浓度及不良反应。

　　（3）与降低癫痫发作阈值的药物（抗精神病药、抗抑郁药和茶碱等）合用应极其小心。

盐酸安非他酮片∶（1）75mg；(2)100mg。

（1）取有关物质项下的对照溶液，作为供试品溶液；另取盐酸安非他酮对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含5µg的溶液，作为对照品溶液，照有关物质项下的色谱条件测定。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在252nm与299nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品细粉适量，精密称定，加50%甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 取盐酸安非他酮杂质II对照品适量，精密称定，加50%甲醇溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5µg的溶液。

　　灵敏度溶液 精密量取对照溶液1ml，置10ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求 见盐酸安非他酮有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸安非他酮标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），杂质总量不得过1.0%，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件 以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液3ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 取盐酸安非他酮对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10µg的溶液。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在252nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶岀量。

　　限度 标示量的80%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸安非他酮50mg），置250ml量瓶中，加水适量，超声使盐酸安非他酮溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 取盐酸安非他酮对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml约含10µg的溶液。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，在252nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗抑郁药。

遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5