Jiahuangsuan Ruiboxiting Pian

Reboxetine Mesilate Tablets

本品含甲磺酸瑞波西汀按瑞波西汀（C₁₉H₂₃NO₃）计，应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色或类白色片。

抑郁症。

口服　一次4mg，一日2次。2～3周逐渐起效。用药3～4周后视需要可增至一日12mg分3次服用。一日最大剂量不得超过12mg。

（1）药效学　本品为选择性去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制药，选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。对5-羟色胺的再摄取抑制作用微弱，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和力。

　　（2）药动学　口服吸收良好，达峰时间为2小时，绝对生物利用度为94%；若同时进食，会使达峰时间延迟2～3小时，但生物利用度不受影响。血浆蛋白结合率约97%；动物实验证实其能通过胎盘，可进入乳汁。体外试验表明其经CYP3A4代谢，先氧化然后结合反应。口服后大部分（76%）随尿液排出，半衰期约13小时，肾功能不全患者的血浆清除率会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

口干、便秘、多汗、失眠、阴茎勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或直立性低血压。

（1）妊娠期妇女及哺乳妇女禁用。

　　（2）对本品过敏或对其成分过敏者禁用。

　　（3）肝、肾功能不全患者禁用。

　　（4）有惊厥史者，如癫痫患者禁用。

　　（5）闭角型青光眼患者、前列腺增生引起的排尿困难者禁用。

　　（6）血压过低（低血压）患者；心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者禁用。

（1）服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止。

　　（2）坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。

　　（3）儿童不宜使用。

　　（4）老年患者对该药有较大的个体差异，剂量不易掌握，不推荐在老年患者中使用。

（1）本品不应与单胺氧化酶抑制药合用；停用单胺氧化酶抑制药未超过2周者，亦不宜使用本品。

　　（2）本品主要经CYP3A4代谢，同时服用能抑制CYP3A4活性的药物（包括大环内酯类抗生素如红霉素、咪唑类和三唑类抗真菌药如酮康唑、氟康唑等），可能增加本品的血药浓度。

　　（3）本品与下列药物有协同作用∶选择性5-羟色胺再摄取抑制药、三环类抗抑郁药、抗心律失常药等药物。

　　（4）本品与其他可降低血压的药物并用，可能引起直立性低血压。

　　（5）本品与麦角类衍生物并用可能引起血压升高。

　　（6）本品与排钾利尿药并用，可能引起高钾血症。

甲碘酸瑞波西汀片∶4mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于瑞波西汀50mg），加甲醇20ml使甲磺酸瑞波西汀溶解，滤过，续滤液置水浴上蒸干，放冷，加氢氧化钠0.2g与水数滴溶解后，蒸干，缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml与稍过量的稀盐酸，在试管口覆盖湿润的碘酸钾淀粉试纸（取滤纸浸入含有5%碘酸钾溶液与新制的淀粉指示液的等体积混合液中湿透后，取出，干燥，即得），缓缓加热，试纸即变为蓝色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含瑞波西汀80μg的溶液，滤过，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在274nm的波长处有最大吸收，在247nm的波长处有最小吸收。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取本品细粉适量，精密称定，加流动相A使甲磺酸瑞波西汀溶解并定量稀释制成每1ml中约含瑞波西汀0.8mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液。

　　对照品溶液  取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液。

　　灵敏度溶液  精密量取对照溶液1ml，置10ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见甲磺酸瑞波西汀有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过甲磺酸瑞波西汀标示量的0.5%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计（0.05%）。

　　含量均匀度  以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度   照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件  以水500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取甲磺酸瑞波西汀对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含瑞波西汀叩8μg的溶液。

　　色谱条件  见含量测定项下。进样体积100μl。

　　系统适用性溶液与系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品10片，分别置50ml量瓶中，加流动相适量，超声使甲磺酸瑞波西汀溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取甲磺酸瑞波西汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含瑞波西汀80μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  见甲磺酸瑞波西汀含量测定项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，并求得10片的平均含量。

抗抑郁药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5