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TandospironeCitrateCapsules

本品含枸橼酸坦度螺酮（C₂₁H₂₉N₅O₂•C₆H₈O₇）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品内容物为白色粉末。

①各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑障碍；②原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

口服   一次10～20mg，一日3次。根据病情适当增减剂量，一日最大剂量为60mg。

（1）药效学　①对5-HT_1A受体有高亲和力，海马及杏仁核等边缘系统被视为情感中枢，这些部位有5-HT_1A高密度结合位点，本品对海马锥体细胞突触后5-HT_1A人受体和中缝核突触前5-HT_1A受体具有激动作用，从而产生抗焦虑效应。和BDZ相比，本品作用的靶点相对集中，抗焦虑作用的选择性更高，因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害，也无滥用之忧。②对多巴胺能神经的兴奋作用也有较强抑制作用。③长期应用本品，可使5-HT_1A论受体下调，这可能与其抗抑郁作用有关。

　　（2）药动学　口服吸收快，达峰时间为0.8小时。在肝脏代谢，大部分（70%）从尿排出，约20%从粪便排出。半衰期为1.2小时。

不良反应少而轻，较常见的有头痛、头晕、嗜睡、心动过速、口干、出汗、乏力和食欲缺乏。

对坦度螺酮过敏者禁用。

（1）对病程较长（3年以上），病情严重或其他药物（如BDZ）无效的难治性焦虑患者，本品可能也难以产生疗效。当一日用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应停用本品。

　　（2）本品可引起嗜睡、眩晕等，故服用本品过程中不得从事伴有危险的机械性作业。

　　（3）本品与BDZ无交叉依赖性，若立即将BDZ换为本品时，可能出现BDZ的戒断现象，加重精神症状，故在需要停用BDZ时，需缓慢减量，充分观察。

　　（4）可能增强催乳素、促性腺激素或睾酮的作用。

（5）器质性脑功能障碍的患者慎用（有可能增强本品的作用）。

　　（6）中度或严重呼吸功能衰竭患者慎用（有可能使症状恶化）。

　　（7）心功能障碍的患者慎用（有可能使症状恶化）。

（8）肝功能、肾功能障碍的患者慎用（有可能影响药代动力学）。

　　（9）妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用；老年患者从小剂量开始。

（1）与氟哌啶醇合用可增强锥体外系症状。

　　（2）与钙拮抗药（如硝苯吡啶、氨氯地平等）合用时可增强降压作用。

坦度螺酮胶囊∶（1）5mg；(2)10mg。

（1）取本品内容物适量（约相当于枸橼酸坦度螺酮20mg），加0.1mol/L盐酸溶液5ml，振摇使枸橼酸坦度螺酮溶解，滤过，滤液加碘化铋钾试液2滴，即生成橙红色沉淀。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品内容物适量（约相当于枸橼酸坦度螺酮25mg），精密称定，置50ml量瓶中，加90%乙腈适量，振摇使枸橼酸坦度螺酮溶解，用90%乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液精密量　取供试品溶液适量，用90%乙腈定量稀释并制成每1ml中约含枸橼酸坦度螺酮lμg的溶液。

　　灵敏度溶液精密量　取对照溶液5ml，置20ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　杂质对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见枸橼酸坦度螺酮有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质I与杂质II分别按外标法以峰面积计算，均不得过枸橼酸坦度螺酮标示量的0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），杂质总量不得过1.0%，小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度　以含量测定项下测得的每粒含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件　以水900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液适量，滤过，取续滤液（5mg规格）或精密量取续滤液5ml，用水定量稀释至10ml，摇匀（10mg规格）。

　　对照品溶液　取枸橼酸坦度螺酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.56mg的溶液，精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含5.6μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求　见含量测定项下。

　　测定法　见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度　标示量的85%，应符合规定。

　　其他　应符合胶囊剂项下有关的各琉规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品10粒，分别将内容物用流动相适量转移至25ml量瓶中，囊壳用流动相分次洗涤，洗液并入同一量瓶中，加流动相适量，振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　对照品溶液　取枸橼酸坦度螺酮对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含40μg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求　除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

　　测定法精密量　取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每粒的含量，并求得10粒的平均含量。

抗焦虑药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5