Tansuanli

Lithium Carbonate

本品含Li₂CO₃不得少于98.5%。

本品为白色结晶性粉末；无臭；水溶液显碱性反应。

　　本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。

①双相情感障碍躁狂状态②双相情感障碍抑郁状态，通常需加用抗抑郁药③双相情感障碍缓解期维持治疗及预防复发；④与丙戊酸盐或卡马西平联用于难治性双相情感障碍；⑤难治性抑郁辅助治疗，以增强抗抑郁药疗效；⑥与抗精神病药联用治疗分裂情感障碍躁狂型。

口服（1）普通片急性躁狂的治疗量，一日1000～2000mg，分2～3次服。剂量应逐渐增加，以减少不良反应。一旦症状缓解应酌情减至维持剂量。维持剂量为一日500～1000mg。餐后服药可以减轻胃肠道刺激反应。

　　（2）缓释片一日900～1500mg，分1～2次服。维持治疗，一日600～900mg。

（1）药效学　本品可稳定情绪。机制尚未完全阐明，可能与K⁺、Na⁺、Ca²⁺、Mg²⁺等电解质有关，与5-HT、去甲肾上腺素、多巴胺、乙酰胆碱、γ-氨基丁酸等神经递质有关，还与环磷腺苷（cAMP）和磷酸肌醇（PI）等有关。锂盐抑制腺苷酸环化酶，减少cAMP生成，从而改变胺类神经递质和激素的释放；还抑制肌醇单磷酸酶，减慢PI循环，干扰PI系统介导的神经传递。这些可解释它对躁狂抑郁症的治疗作用和预防复发作用。

　　（2）药动学　口服易吸收，且吸收较完全，达峰时间为0.5～3小时（缓释剂型为3～12小时）。不与血浆蛋白结合，在体内分布广，其中骨、甲状腺、脑中浓度高于血清，可通过胎盘，也可进入乳汁。体内不代谢，绝大多数原形药物从尿排出，极少量从粪便、唾液腺和汗腺排出。半衰期为20～24小时；老年人可达36小时；肾功能损害者可长达40～50小时。肾小球滤出的锂可在肾小管重吸收，故缺Na⁺和肾小球滤过减少，可导致体内锂潴留。血药浓度个体差异大。

不良反应发生率70%，多数较轻，减量可减轻。

　　（1）常见不良　反应恶心、呕吐、食欲缺乏、腹胀、口干、手细颤、多尿、烦渴、记忆减退，中性粒细胞升高等。

　　（2）少见不良反应　皮疹，T波平坦或倒置，常无临床症状，停药可恢复。

　　（3）长期治疗可能出现低钾、甲状腺肿，肾小管重吸收功能受损，多尿，少数出现肾性尿崩症。

（1）严重肾病患者禁用。

（2）脱水、缺钠、低盐饮食患者禁用。

　　（3）急性心肌梗死、室性早搏等严重心血管疾病患者禁用。

　　（4）重症肌无力、帕金森病和癫痫患者禁用。

（5）妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

（1）治疗期间应密切临床观察，谨慎调节剂量。急性躁狂患者可耐受较大剂量，一旦症状缓解应减量。

　　（2）老年体弱患者慎用，剂量应小于青壮年患者。

（3）低钠可增加中毒的风险，用药期间注意正常饮食和盐的摄入，多饮水，至少2L/d。

　　（4）定期监测血锂浓度，可疑中毒时应立即查血锂并及时处理。

　　（5）本品治疗窗窄，常用治疗量与中毒量接近。血锂浓度>1.4mmol/L时可出现中毒症状，早期表现为粗大震颤、恶心、呕吐、腹泻。血锂浓度>2.5mmol/L时，可出现抽搐、昏迷、心律失常等。血锂浓度达3.5mmol/L时可致死。

（1）与利尿药合用可产生矛盾性抗利尿作用，使锂的排泄减少，血锂浓度升高，易致中毒。

　　（2）与吩噻嗪类、氯氮平、氟哌啶醇等抗精神病药合用，出现锥体外系反应和神经毒性的风险增加。

　　（3）与甲基多巴、卡马西平、苯妥英、地尔硫草、维拉帕米等合用，出现神经毒性的风险增加。

　　（4）与单胺氧化酶抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药等抗抑郁药合用可导致5-HT综合征。

　　（5）与非甾体抗炎药（如布洛芬、吲哚美辛等）、血管紧张素转换酶抑制药（如卡托普利等）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药和甲硝唑等合用，可使锂排泄减少，血锂浓度升高。

　　（6）与茶碱等合用，可使锂排泄增加，血锂浓度降低。

　　（7）与碘化钾合用易引起甲状腺功能降低。

　　（8）钠盐可促进锂的排泄。

碳酸锂片∶（1）100mg；（2）250mg。

碳酸锂缓释片∶300mg。

(1)取铂丝，用盐酸湿润后，蘸取本品，在无色火焰中燃烧，火焰胭脂红色。

　　(2)本品的水溶液显碳酸盐的鉴别反应(通则0301)。

氯化物   取本品0.10g，依法检查(通则0801)，与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.07%)。

　　硫酸盐   取本品0.20g，依法检查(通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.1%)。

　　铝盐与铁盐   取本品0.5g，加水10ml，滴加盐酸搅拌使溶解，煮沸后，放冷，取溶液5ml，加氨试液使成碱性，不得发生浑浊。

　　酸中不溶物    取本品10g，置烧杯中，加水50ml，缓缓加盐酸溶液(1→2)70ml，上覆表面皿，煮沸1小时，用110℃恒重的垂熔玻璃坩埚滤过，用热水洗涤至无氯化物反应，在110℃干燥1小时，遗留残渣不得过2mg。

　　钙盐  取本品5.0g，加水50ml，混匀，加过量稀盐酸，煮沸除去二氧化碳后，放冷，加草酸铵试液5ml，再加氨试液使成中性，放置4小时，用垂熔玻璃坩埚滤过，并用水洗涤至洗液对氯化钙试液无反应，将垂熔玻璃坩埚置烧杯中加水覆盖，加入硫酸3ml，加热至70℃，用高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)滴定，至溶液显淡红色并持续30秒不褪，消耗高锰酸钾滴定液(0.02mol/L)不得过3.8ml(0.15%)。

　　镁盐  取本品1.0g，加水3ml，加硝酸约2ml使恰好溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至中性，并用水稀释成10ml，摇匀，取出0.70ml，加水至9ml，加甘油1ml、0.01%太坦黄水溶液0.15ml、草酸铵试液0.25ml与氢氧化钠试液5ml，混匀，如显色，与标准硫酸镁溶液(精密量取1.01%硫酸镁溶液1ml，用水稀释至100ml，混匀)1.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深(0.015%)。

　　钾    取本品0.10g两份，分别置50ml量瓶中，各加盐酸溶液(1→2)10ml溶解后，一份中用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另一份中加标准氯化钾溶液(精密称取在150℃干燥1小时的分析纯氯化钾191mg，置1000ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀)3.0ml，并用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照原子吸收分光光度法(通则0406第二法)，在766.5nm的波长处测定，应符合规定(0.030%)。

　　钠  取本品0.50g两份，分别置50ml量瓶中，各加盐酸溶液(1→2)10ml溶解后，一份中用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另一份中加标准氯化钠溶液23ml，并用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照原子吸收分光光度法(通则0406第二法)，在589nm的波长处测定，应符合规定(0.030%)。

　　重金属   取本品1.0g，溶于适量盐酸中，加水适量，用稀醋酸或氨试液调节pH值至3～4，加水使成25ml，依法检查(通则0821第一法)，含重金属不得过百万分之二十。

　　砷盐   取本品1.0g，加水22ml与盐酸5ml，依法检查(通则0822)，应符合规定(0.0002%)。

取本品约1g，精密称定，加水50ml，精密加硫酸滴定液(0.5mol/L)50ml，缓缓煮沸使二氧化碳除尽，冷却，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液(1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液(0.5mol/L)相当于36.95mg的Li₂CO₃。

抗躁狂药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5