Anlinong

Amrinone

本品为5-氨基-（3，4’-双吡啶）-6（lH）-酮。按干燥品计算，含C₁₀H₉N₃O不得少于98.5%。

本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末;无臭；遇光色渐变深。

　　本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶，在水中几乎不溶；在乳酸中溶解。

对洋地黄、利尿药、血管扩张药治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急性、慢性顽固性充血性心力衰竭的短期治疗。

静脉注射　成人负荷量0.75mg/kg，2~3分钟缓慢静脉注射，继之以每分钟5～10μg/kg维持静脉滴注，单次剂量最大不超过2.5mg/kg。每日最大量<10mg/kg。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿药及血管扩张药。

　　【儿科用法与用量】（1）口服一日②～4mg/kg，分2～4次服。

　　（2）静脉注射、静脉滴注首剂0.75mg/kg（在2～3分钟内注完）；再以一分钟5～10μg/kg的速度静脉滴注维持7～10日。一日最大量≤10mg/kg。

【儿科注意事项】可有胃肠反应、血小板减少；婴幼儿慎用。

（1）药效学　本品是一种磷酸二酯酶抑制药，口服和静脉注射均有效，兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷腺苷浓度增高，进而使细胞内钙的量增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或心功能改善后交感神经亢进减轻所致，从而可降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。本品可使房室结功能和传导功能增强，故对伴有传导阻滞的患者较安全。

　　（2）药动学　静脉注射2分钟内起效，10分钟作用达高峰，消除半衰期为5～30分钟，作用持续1～1.5小时。蛋白结合率较低，为10%～20%。主要通过尿以原形及数种代谢物形式排泄。

少数有轻微胃肠道反应，如食欲缺乏、恶心、呕吐等。亦可有心律失常，低血压等心血管反应。大剂量长期应用时可有血小板减少，常于用药后2～4周出现，但减量或停药后即好转。亦可有肝损害等。其他包括头痛、发热、胸痛、过敏反应等。

（1）有严重的主动脉或肺动脉瓣膜疾病患者、严重低血压、严重肾功能不全、室性心律失常及室上性心动过速者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病者慎用。

　　（2）用药期间应监测血压、心率、心律。保持水、电解质平衡。

　　（3）应监测血小板计数和肝肾功能变化。

　　（4）哺乳妇女及儿童，使用时应慎重。

　　（5）合用强利尿药时，可使左室充盈压过度下降，需注意水、电解质平衡。

　　（6）静脉给药只限用于对其他治疗无效的心力衰竭。

（1）与丙吡胺同用可导致血压过低，

　　（2）与硝酸异山梨酯合用有相加效应。

　　（3）本品有加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停原用的洋地黄。

氨力农注射液∶10ml∶50mg。

注射用氨力农∶（1）50mg；（2）100mg。

（1）取本品约5mg，加0.1mol/L盐酸溶液5ml溶解后，加三硝基苯酚试液1ml，即发生黄色沉淀。

　　（2）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在317nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集809图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml，超声使溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用lmol/L氢氧化钾溶液调节pH值至6.2）-甲醇-乙腈（85:10:5）为流动相；检测波长为274nm；进样体积20μl。

　　系统适用性   要求理论板数按氨力农峰计算不低于2000，各杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

　　限度   供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重   取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

　　重金属   取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

　　无菌  取本品，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

取本品约0.35g，精密称定，加盐酸溶液（20→70）70ml，照永停滴定法（通则0701），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.72mg的C₁₀H₉N₃O。

强心药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5