ZhusheyongAnlinong

AmrinoneforInjection

本品为氨力农的无菌粉末或结晶。含氨力农（C₁₀H₉N₃O）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末。

对洋地黄、利尿药、血管扩张药治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急性、慢性顽固性充血性心力衰竭的短期治疗。

静脉注射　成人负荷量0.75mg/kg，2~3分钟缓慢静脉注射，继之以每分钟5～10μg/kg维持静脉滴注，单次剂量最大不超过2.5mg/kg。每日最大量<10mg/kg。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿药及血管扩张药。

　　【儿科用法与用量】（1）口服一日②～4mg/kg，分2～4次服。

　　（2）静脉注射、静脉滴注首剂0.75mg/kg（在2～3分钟内注完）；再以一分钟5～10μg/kg的速度静脉滴注维持7～10日。一日最大量≤10mg/kg。

【儿科注意事项】可有胃肠反应、血小板减少；婴幼儿慎用。

（1）药效学　本品是一种磷酸二酯酶抑制药，口服和静脉注射均有效，兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷腺苷浓度增高，进而使细胞内钙的量增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或心功能改善后交感神经亢进减轻所致，从而可降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。本品可使房室结功能和传导功能增强，故对伴有传导阻滞的患者较安全。

　　（2）药动学　静脉注射2分钟内起效，10分钟作用达高峰，消除半衰期为5～30分钟，作用持续1～1.5小时。蛋白结合率较低，为10%～20%。主要通过尿以原形及数种代谢物形式排泄。

少数有轻微胃肠道反应，如食欲缺乏、恶心、呕吐等。亦可有心律失常，低血压等心血管反应。大剂量长期应用时可有血小板减少，常于用药后2～4周出现，但减量或停药后即好转。亦可有肝损害等。其他包括头痛、发热、胸痛、过敏反应等。

（1）有严重的主动脉或肺动脉瓣膜疾病患者、严重低血压、严重肾功能不全、室性心律失常及室上性心动过速者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病者慎用。

　　（2）用药期间应监测血压、心率、心律。保持水、电解质平衡。

　　（3）应监测血小板计数和肝肾功能变化。

　　（4）哺乳妇女及儿童，使用时应慎重。

　　（5）合用强利尿药时，可使左室充盈压过度下降，需注意水、电解质平衡。

　　（6）静脉给药只限用于对其他治疗无效的心力衰竭。

（1）与丙吡胺同用可导致血压过低，

　　（2）与硝酸异山梨酯合用有相加效应。

　　（3）本品有加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停原用的洋地黄。

注射用氨力农∶（1）50mg；（2）100mg。

取本品，照氨力农项下的鉴别（1）.（2）项试验，显相同的结果。

酸度  取本品1瓶，加注射用氨力农专用溶剂1支使氨力农溶解，用水稀释制成每1ml中含氨力农5mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.2～4.0。

　　溶液的澄清度  取本品1瓶，加注射用氨力农专用溶剂1支溶解，溶液应澄清。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氨力农25mg），置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液2ml，超声使氨力农溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见氨力农有关物质项下。

　　限度  供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　无菌  取本品，用注射用氨力农专用溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　热原   取本品2支，分别加注射用氨力农专用溶剂1支溶解，再加氯化钠注射液制成每1ml中含氨力农1.5mg的溶液，依法检查（通则1142），剂量按家兔体重每1kg缓慢注射5ml，应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氨力农25mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取氨力农对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，在317nm波长处分别测定吸光度，计算。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5