Ebeishatan Fensanpian

Irbesartan Dispersible Tablets

本品含厄贝沙坦（C₂₅H₂₈N₆O）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为白色或类白色片。

口服　成人初始剂量和维持量为150mg一日1次，不能有效控制血压可将剂量增至一次300mg，或加用其他抗高血压药物如利尿药。进行血液透析和年龄超过75岁的患者，初始剂量75mg，一日1次。肾功能不全、轻中度肝功能损害患者无需调整本品剂量。

（1）药效学　①降压，本品为一种可逆的竞争性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗药。通过肾素-血管紧张素转换酶路径和非血管转换酶路径合成的血管紧张素Ⅱ，与血管平滑肌、肾上腺、肾、心等组织的细胞膜上的 AT 受体相结合，引起血管收缩、醛固酮释放而水、钠潴留、平滑肌细胞增生。本品拮抗血管紧张素Ⅱ与 AT，受体的结合，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。本品的活性代谢产物的作用强度为本品的10～40倍。与血管紧张素转换酶抑制药不同，本品不抑制血管紧张素转换酶，也不抑制缓激肽的降解，可能是本品不引起干咳不良反应的原因。②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量增加和时间延长。③此外，此药还具有逆转左室肥厚，肾脏保护作用，促进尿钠、尿酸排出，显著降低蛋自尿，并明显延迟终末期肾病的进程。

（2）药动学　口服本品后吸收良好，约1.5～2小时可达血药峰浓度。绝对生物利用度约为60%～80%。进食不会明显影响其生物利用度。本品血浆蛋白结合率约为96%，其分布容积为53～93L。本品主要由细胞色素P₄₅₀酶CYP2C9氧化代谢，在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢，主要的代谢产物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦。总清除率和肾清除分别为157～176ml/min和3.0～3.5ml/min，终末消除半衰期为11～15小时。每日1次服药，三日内达到血浆稳态浓度。本品的C_max和AUC值在≥65岁受试者比18～40岁者高，但终末半衰期无明显改变，故老年患者不需要调整剂量。本品及其代谢产物由胆管和肾排泄。在肾功能损害、血液透析、轻度至中度肝硬化的患者本品药动学参数无明显改变。本品不能经血液透析清除。

（1）常见头晕、潮红、肌肉骨骼损伤和恶心。

　　（2）少见直立性低血压、消化不良和腹泻。

（3）罕见过敏反应（皮疹、荨麻疹、血管性水肿）和咳嗽。

（1）对本品过敏者。

（2）哺乳期妇女。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C；如在妊娠中、晚期用药D。

（1）对于服用强效利尿药，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而血容量不足者，服用本品特别是首次服用时可能会发生症状性低血压。

　　（2）双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄者，用本品有发生严重低血压和肾功能不全的危险。

（3）肾功能损害者使用本品时，应定期监测血清钾和肌酐。

　　（4）使用本品中可能会发生高钾血症，尤其在肾功能损害、糖尿病肾病或心力衰竭者，应密切监测血清钾水平。

　　（5）主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻型心肌病患者使用本品时应谨慎。

　　（6）本品不推荐用于原发性醛固酮增多症患者。

（7）一般注意事项对于血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄），使用本品易出现急性低血压、氮质血症、少尿或少见的急性肾功能衰竭。

（1）本品和其他降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。

　　（2）本品与补钾药物和保钾利尿药同用可以导致血清钾增高。

　　（3）本品与锂盐合用时，血清锂可逆性升高和出现毒性作用。因此不推荐合用。如需合用，应监测血清锂浓度。

　　（4）在体外试验中，可见到本品与华法林、甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）和硝苯地平（CYP2C9抑制药）之间的相互作用，但健康受试者中未见到有意义的影响。和硝苯地平合用时，本品的药动学不受影响。

厄贝沙坦分散片∶（1）75mg；（2）150mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品细粉，精密称定，加甲醇使厄贝沙坦溶解并定量稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液   取杂质I对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见厄贝沙坦有关物质项下。

　　限度   供试品溶液色谱图中，除对主峰相对保留时间小于0.3的辅料峰外，如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过厄贝沙坦标示量的0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍（0.2%），杂质总量不得过0.5%。

　　溶出度   照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件   以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经20分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含厄贝沙坦10μg的溶液。

　　对照品溶液  取厄贝沙坦对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法   取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在245nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片的溶出量。

　　限度  标示量的80%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于厄贝沙坦10mg），置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使厄贝沙坦溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取厄贝沙坦对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求  除检测波长为245nm外，见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗高血压药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5