Niqundiping Pian

Nitrendipine Tablets

本品含尼群地平（C₁₈H₂₀N₂O₆）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为淡黄色片。

高血压，可单独应用或与其他降压药合用。

口服　成人开始一次10mg，一日1次，以后可随反应调整为一次10～20mg，一日2次。

（1）药效学　本品抑制血管平滑肌的跨膜钙离子内流，也抑制心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。本品引起周身血管，包括冠状动脉、肾小动脉，使之扩张，产生降压作用。

（2）药动学　本品口服吸收良好，达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2小时最大，持续6～8小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。生物利用度约30%。t_1/2为2小时。在肝内代谢，70%经肾排泄，8%随粪便排出。

（1）较少见头痛、颜面潮红。

（2）少见头晕、恶心、低血压、脚肿、心绞痛发作。

（3）本品降压后可能出现反射性心动过速。上述反应多为血管扩张的结果，多数不良反应轻微，不影响治疗。

（1）心源性休克，怀孕与哺乳期妇女，对本品过敏者。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）本品在妊娠期妇女中应用的研究尚不充分，已有的临床应用尚未发生问题，但应注意不良反应。

　　（2）在老年人应用血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减小剂量。

　　（3）在用本品时血碱性磷酸酶可能在少数病例增高。

（4）下列情况慎用①肝功能不全，此时本品血药浓度可增高；②肾功能不全，但此时对本品药动学影响小。

　　（5）服用本品期间须定期监测血压、做心电图。

（1）与其他降压药如β受体拮抗药、血管紧张素转换酶抑制药合用可加强降压作用。

（2）与β受体拮抗药合用可减轻本品降压后发生的心动过速。

　　（3）本品与地高辛合用，地高辛血药浓度可能增高。

尼群地平片∶10mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于尼群地平50mg），加丙酮2ml，振摇，滤过，滤液加20%氢氧化钠溶液2～3滴，振摇，溶液显橙黄色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）避光操作。取本品的细粉适量（约相当于尼群地平10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使尼群地平溶解，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照尼群地平项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

　　（4）避光操作。取本品（约相当于尼群地平100mg），研细，加丙酮10ml，振摇使溶解，滤过，滤液暗处挥干，残渣经减压干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集600图）一致。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液 取含量测定项下的细粉，精密称取适量（约相当于尼群地平50mg），置50ml量瓶中，加四氢呋喃12ml，振摇10分钟，再加溶剂适量，振摇使尼群地平溶解并稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，取续滤液。

　　对照溶液 取杂质Ⅰ对照品，精密称定，加四氢呋喃适量使溶解，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见尼群地平有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得大于尼群地平标示量的0.1%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼群地平峰面积（1.0%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中尼群地平峰面积的2.5倍（2.5%）。

　　含量均匀度 避光操作。取本品1片，置100ml量瓶中，加水2ml振摇使崩解，加四氢呋喃24ml，振摇10分钟，再加溶剂适量，振摇使尼群地平溶解并稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。避光操作。

　　溶出条件 以0.1mol/L盐酸溶液-乙醇（70:30）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取尼群地平对照品约14mg，精密称定，置25ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在237nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的75%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　溶剂 见有关物质项下。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼群地平10mg），置100ml量瓶，加水2ml，四氢呋喃24ml，振摇10分钟，加溶剂适量，振摇使尼群地平溶解并稀释至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取尼群地平对照品，精密称定，加四氢呋喃适量使溶解，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-四氢呋喃-水（20:24:56）为流动相；检测波长为237nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 理论板数按尼群地平峰计算不低于3000，尼群地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

钙通道阻滞药

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5