Yansuan Punailuo’er Zhusheye

Propranolol Hydrochloride Injection

本品为盐酸普萘洛尔的灭菌水溶液。含盐酸普萘洛尔（C₁₆H₂₁NO₂•HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①高血压，单独或与其他药物联合应用。②动脉粥样硬化所致心绞痛的长期治疗，尤其用于劳力型心绞痛的预防和治疗。③预防和控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起的心律失常。④肥厚型心肌病（特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄），用于减低流出道压差，减轻心绞痛、心悸与晕厥等症状。⑤嗜铬细胞瘤，配合α受体拮抗药用于控制心动过速。⑥甲状腺功能亢进症（用于控制交感神经过度亢进的症状），也用于治疗甲状腺危象。⑦心肌梗死，作为二级预防，减少心血管死亡和事件。⑧二尖瓣脱垂综合征。⑨预防偏头痛。⑩焦虑症和震颤。

（１）心律失常　严重心律失常应急时可静脉注射普萘洛尔1mg，于1分钟内缓慢注人，必要时每2分钟可重复一次，直至总量达∶清醒状态10mg，麻醉状态5mg。静脉给药时严密监护。

　　（２）甲状腺功能亢进　需要静脉给药时，可静脉注射普萘洛尔1mg，于1分钟内缓慢注入，必要时每2分钟可重复一次，直至有效或总量达10mg（清醒状态）或5mg（麻醉状态）。

　　【儿科用法与用量】静脉滴注一次0.05～0.15mg/kg（必要时用，需缓滴）。

　　【儿科注意事项】（1）可引起精神抑郁、反应迟钝等。（2）禁用于支气管哮喘等。

（1）心血管系统心动过缓、充血性心力衰竭、房室传导阻滞加重、低血压、动脉功能障碍（尤其Raynaud现象）。偶可发生间歇性跛行。可出现指趾麻木。突然停药可导致心绞痛。

　　（2）中枢神经系统头晕、精神抑郁（嗜睡、疲乏、无力）、视觉障碍、幻觉、梦魇以及急性可逆的综合征，表现为定时定向能力和短时记忆丧失、情绪不稳定、轻度意识模糊等。

　　（3）胃肠道恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、便秘、肠系膜动脉血栓形成以及缺血性结肠炎。

　　（4）变态反应过敏反应（包括类过敏反应）、咽炎、粒细胞缺乏、红疹、发热伴咽痛和咽喉炎、喉痉挛以及呼吸窘迫。呼吸系统支气管痉挛。

　　（5）血液系统粒细胞缺乏、非血小板减少性紫癜和血小板减少性紫癜。

　　（6）自体免疫极少见系统性红斑狼疮报告。

（7）皮肤包括史-约（Stevens-Johnson）综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎、多形性红斑和荨麻疹。

　　（8）可引起阳痿。

　　（9）代谢/内分泌系统∶可见血糖、血脂升高。多数不良反应轻而持续时间较短，不需要停药。

（1）心源性休克。

　　（2）窦性心动过缓和一度以上的房室传导阻滞。

（3）支气管哮喘。

　　（4）急性心力衰竭，除非心衰是由普萘洛尔可治疗的心律失常所引起。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C；如在妊娠中、晚期用药D。

（1）本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为妊娠期妇女第一线治疗药物。

（2）可少量从乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。

　　（3）老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当调整剂量。

　　（4）对诊断的干扰用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、三酰甘油、尿酸等都可能增高；血糖则减低，但在糖尿病患者有时会增高。应注意监测血糖。肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，可出现假阳性。

　　（5）下列情况应慎用①过敏史；②心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管哮喘；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺病或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。

　　（6）应用本品过程中应定期检查血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。

　　（7）用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量。

　　（8）注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

　　（9）冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

　　（10）甲亢患者用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。

　　（11）普萘洛尔可以产生速发型过敏反应。

（12）运动员慎用。

（1）对同时接受耗竭儿茶酚胺药物的患者，必须密切观察，注意有无低血压、心动过缓、眩晕、晕厥和直立性低血压。与可乐定同用而须停药时，须先停用本品，数天后再逐步减停可乐定，以免血压波动。

　　（2）与钙通道阻滞药同用，特别是静脉给予维拉帕米，要十分警惕对心肌和房室传导的抑制，尤其对严重心肌病、心衰或新近心肌梗死者。

　　（3）曾有报告非甾体类抗炎药可以减弱本品的降压作用。

　　（4）与洋地黄苷类同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢，故须严密观察。

　　（5）氢氧化铝凝胶能显著减少普萘洛尔从小肠吸收。

　　（6）乙醇减缓普萘洛尔的吸收率。

　　（7）与氯丙嗪同用，可使两者的血药浓度均增高。

（8）安替比林和利多卡因与本品同用使本品清除减慢。

　　（9）本品与甲状腺素合用可使T2水平低于预期值。

（10）西咪替丁能减少本品经肝代谢，延迟其消除并提高其血浓度。

　　（11）茶碱与本品合用，使本品清除减少。

盐酸普萘洛尔注射液∶5ml∶5mg。

（1）取本品适量，加硅钨酸试液数滴，即产生淡粉红色沉淀。

　　（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在290nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值 应为3.0～4.0（通则0631）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，即得。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸普萘洛尔2µg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法 见盐酸普萘洛尔有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（0.8%）。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸普萘洛尔中含内毒素的量应小于50EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液 精密量取本品，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含盐酸普萘洛尔20µg的溶液，摇匀。

　　测定法 取供试品溶液，在290nm的波长处测定吸光度，按C₁₆H₂₁NO₂•HCl的吸收系数（）为207计算。

β肾上腺素受体阻滞剂。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5