Yansuan Fenbianming Zhusheye

Phenoxybenzamine Hydrochloride Injection

本品为盐酸酚苄明的灭菌水溶液。含盐酸酚苄明（C₁₈H₂₂ClNO·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。②周围血管痉挛性疾病、休克。③前列腺增生引起的尿潴留。

静脉滴注　用于心力衰竭或休克，按体重0.5～1mg/kg加于200～500ml氯化钠注射液中滴注1小时以上，一日总量不宜超过2mg/kg。用于嗜铬细胞瘤，术前应用3日，必要时麻醉诱导时给药1次

（1）药效学　拮抗交感神经节后α肾上腺素受体，防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用，使周围血管扩张，血流量增加，卧位时血压稍有下降，直立时可显著下降，由于血压降低，可反射性引起心率加快。亦可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌，而不影响膀胱逼尿肌的收缩，从而缓解梗阻，使排尿顺畅。

　　（2）药动学　静脉注射后1小时作用达高峰，药物较快分布到大部分组织中，最初肝、肾和脂肪中的含量最高，但4日后心脏和中枢神经系统维持较大量。在肝内代谢。多数在24小时内从尿液及胆汁排出，少量在体内保留数日。t1/2约为24小时。

（1）常见直立性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。

　　（2）少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、易睡；偶可引起心绞痛和心肌梗死。

（1）低血压。

　　（2）心绞痛、心肌梗死。

（3）对本品过敏者。

　　（4）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）本品在哺乳期妇女应用未发现问题，但因为尚不知本品是否经乳汁分泌，为慎重起见，哺乳期妇女建议选择停药或者停止哺乳。

　　（2）本品在小儿应用未经充分研究。

　　（3）在老年人中本品的研究不充分，但老年人对本品的降压作用敏感，且易发生体温降低，老年人肾功能较差，用时须注意。

　　（4）下列情况应慎用①脑血供不足时用本品须注意血压下降有可能加重脑缺血；②代偿性心力衰竭，降压可引起反射性心跳加快致心功能失代偿；③冠心病可因反射性心跳加速而致心绞痛；④肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害⑤上呼吸道感染时可因鼻塞而加重症状。

　　（5）用药期间须定时测血压。

　　（6）开始治疗嗜铬细胞瘤，建议定时测尿儿茶酚胺及其代谢物，以决定用药量。

　　（7）如药物过量引起了直立性低血压、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克，应立即停药，同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚高卧位，恢复脑供氧，绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低血压反应和缩短药物反应时间；严重的低血压反应，常用的升压药无效，需静脉输注去甲肾上腺素，拮抗酚苄明的a受体拮抗作用，肾上腺素可能加剧低血压，应禁用。

（1）与拟交感胺类药同用，升压效应减弱或消失。

　　（2）与胍乙啶同用，直立性低血压易发生。

　　（3）与二氮嗪同用时，拮抗二氮嗪的抑制胰岛素释放作用。

　　（4）本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高，亦可阻断利血平引起的体温过低症。

盐酸酚苄明注射液∶1ml∶10mg。

取本品1ml，加0.01mol/L盐酸溶液20ml，用三氯甲烷振摇提取，提取液加用酸处理的三氯甲烷（取三氯甲烷，用0.01mol/L盐酸溶液振摇洗涤，分离后，加无水硫酸钠脱水，取上清液蒸馏）稀释成每1ml中约含盐酸酚苄明0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在272nm与279nm的波长处有最大吸收。

pH值 应为1.3～3.0（通则0631）。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

精密量取本品10ml，置水浴上蒸干，在105℃干燥30分钟，放冷，加冰醋酸10ml与醋酸汞试液5ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.05mol/L）相当于17.02mg的C₁₈H₂₂ClNO·HCl。

α肾上腺素受体阻滞药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5