Yansuan Paizuoqin Pian

Prazosin Hydrochloride Tablets

本品含盐酸哌唑嗪（C₁₉H₂₁N₅O₄・HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①高血压，作为第二线药物，常在第一线药物治疗不满意时采用或合用。也可单用于轻中度高血压或肾性高血压。可以谨慎地用于妊娠、肾功能不良、合并糖尿病及前列腺肥大的高血压患者。②心力衰竭，主要是缓解严重的难治性患者症状，由于此药可加重体液潴留，只能短期使用。

口服　成人一次0.5～1mg，一日3次，逐渐按疗效调整为一日4～12mg，分2～3次服。

　　【儿科用法与用量】7岁以下开始一次0.01mg/kg；逐渐增加至一次0.02～0.04mg/kg，一日2～3次，均按疗效调整剂量。

（1）药效学　本品为突触后α₁肾上腺素受体拮抗药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起到降压作用。对心排血量影响小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可以缓解心力衰竭症状并且起作用快。本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小。本药长期服用能改善脂质代谢，降低三酰甘油和低密度脂蛋白，明显升高高密度脂蛋白和高密度脂蛋白/胆固醇比值。此外，本药还能拮抗前列腺、尿道和膀胱颈的α₁受体，从而减轻前列腺增生患者的排尿困难症状。

　　（2）药动学　口服吸收完全，生物利用度50%～85%，蛋白结合率高达97%。本品口服后2小时起降压作用，血药浓度达峰时间为1～3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6%～10%，5%～11%以原形排出，其余以代谢产物排出。t_1/2为2～3小时，充血性心力衰竭、肾衰患者药物半衰期延长。心力衰竭时可长达6～8小时。不能被透析清除。

（1）常见　直立性低血压，常在从卧位或坐位起立时发生眩晕、头昏甚至突然昏倒。容易在服首剂后30分钟～2小时出现，可能很剧烈，以后加大剂量时也会发生，其发生与剂量相关。运动使此反应加重。血容量小或限钠过分者、老年人更易有此反应。下肢浮肿、体重增加。单独服用易致水钠潴留而降低疗效，因此在临床上较少单独使用。

　　（2）少见　心绞痛加重、排尿失控、手足麻木。以下反应持续出现时，应加注意∶视物模糊、便秘、腹泻、口干、幻觉、头痛、食欲缺乏、抑郁、恶心及呕吐、易激动、皮疹、瘙痒、胃痛、鼻塞、尿频。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）老年人对降压作用敏感，应加注意。本品有使老年人发生体温过低的可能性。老年人肾功能减退时剂量须相应减小。

　　（2）肾功能不全时剂量应减小，起始以一次1mg，一日2次为宜。

　　（3）本品过量而发生低血压循环衰竭时，须补充血容量及给拟交感药物。

（1）与钙通道阻滞药同用，使降压作用加强，但可能心率加快，剂量须适当调整。与其他降压药或利尿药同用，也须同样注意。

　　（2）与非甾体类抗炎镇痛药同用，尤其与吲哚美辛同用，可使本品的降压作用减弱。

　　（3）与拟交感类药物同用，本品的降压作用减弱。

盐酸哌唑嗪片∶（1）0.5mg；(2)1mg；(3)2mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸哌唑嗪20mg），加10%氢氧化钠溶液1.5ml，研磨5分钟，加三氯甲烷10ml，振摇15分钟，静置，分层，分取三氯甲烷层滤过，滤液蒸干，提取物照盐酸哌唑嗪项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品的细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品的细粉，加流动相使盐酸哌唑嗪溶解并稀释制成每1ml中约含lmg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见盐酸哌唑嗪有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各 杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　含量均匀度  取本品1片，置25ml（0.5mg规格）或50ml（1mg规格）或100ml（2mg规格）量瓶中，加含量测定项下的溶剂适量，超声使盐酸哌唑嗪溶解，放冷，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液作为供试品溶液；另取盐酸哌唑嗪对照品，精密称定，加上述溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件  以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取盐酸哌唑嗪对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加无水乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置200ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在246nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的75%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂  甲醇-水-冰醋酸（96∶2∶2）。

　　供试品溶液  取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸哌唑嗪2mg），置100ml量瓶中，加溶剂适量，超声使盐酸哌唑嗪溶解，放冷，用溶剂稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液。

　　对照品溶液  取盐酸哌唑嗪对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件  用硅胶为填充剂；以0.01%二乙胺甲醇溶液-水-冰醋酸（96∶2∶2）为流动相；检测波长为254nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求  理论板数按哌唑嗪峰计算不低于2000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗高血压药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5