Yansuan Telazuoqin Pian

Terazosin Hydrochloride Tablets

本品含盐酸特拉唑嗪按特拉唑嗪（C₁₉H₂₅N₅O₄）计算，应为标不量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片。

①高血压。②良性前列腺增生，改善排尿症状。

口服  成人开始一次1mg，一日1次，睡前服，以后调整剂量。维持量为1～5mg，一日1次。一日最多不超过20mg。

（1）药效学　本品具有拮抗周围的突触后α肾上腺素受体的作用，由此引起血管扩张，周围血管阻力下降而降低血压。本品对心排血量影响极小，不引起反射性心跳加快，也不减少肾血流量或肾小球滤过率。本药还可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及提高高密度脂蛋白，故可降低冠心病的易患性与危险性。由于拮抗α₁肾上腺受体而使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，从而使尿道阻力和压力、膀胱阻力减低而减轻尿道症状，用于治疗良性前列腺增生。

　　（2）药动学　口服吸收完全、迅速，不受食物影响。生物利用度达90%左右。首过消除甚微。与血浆蛋白结合多达90%～94%。口服给药后1小时血药浓度达峰值。单剂口服后15分钟降压作用开始，作用维持24小时。多次给药6～8周达最高疗效。在肝内代谢，4种代谢产物中仅1种有活性。t_1/2约为12小时。排泄途径①20%以原形从粪便排出；②40%经胆汁排出，以代谢物为主；③40%从尿排出，其中10%为原形。

（1）较常见头晕、头痛、乏力。

（2）较少见胸痛、心率加快或心律不齐。首次剂量后的直立性低血压，常在给药后30分钟～2小时出现，失水、低钠及运动后易出现。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）老年人对降压作用较敏感，应用本品须加注意，可能会有本品引起的低体温。

　　（2）对诊断的干扰血细胞比容、血红蛋白、白细胞计数、总血浆蛋白与白蛋白在应用本品时可能减低。

　　（3）出现逾量反应时，可给补充血容量和升压药。

（1）吲哚美辛或其他非甾体抗炎镇痛药与本品同用使降压作用减弱，可能由于肾前列腺素合成受抑制及水钠潴留。

　　（2）雌激素与本品同用，前者的液体潴留作用使降压作用减弱。

　　（3）本品与其他降压药合用，降压作用增强。

（4）拟交感胺类与本品同用使前者的升压作用与后者的降压作用均减弱。

盐酸特拉唑嗪片∶（1）1mg；（2）2mg；(3)5mg。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液 取本品细粉适量（约相当于特拉唑嗪4mg），加甲醇4ml，振摇15分钟，静置分层后，取上清液。

　　对照品溶液 取盐酸特拉唑嗪对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。

　　色谱条件 釆用硅胶GF254薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-二乙胺（40∶0.2∶3）为展开剂。

　　测定法 吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定 供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4μg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在246nm的波长处有最大吸收。

　　（4）取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　溶剂 乙腈-水-盐酸（200∶800∶0.9）。

　　供试品溶液 取本品细粉适量（约相当于特拉唑嗪12.5mg），置25ml量瓶中，加溶剂适量，超声使盐酸特拉唑嗪溶解，放冷，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-高氯酸溶液（取三乙胺2ml，置1000ml水中，用高氯酸调节pH值至2.0）（20∶80）为流动相；检测波长为246nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 理论板数按特拉唑嗪峰计算不低于3000，特拉唑嗪峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度 取本品1片，置100ml量瓶中，加有关物质项下溶剂适量，超声使盐酸特拉唑嗪溶解，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件 以0.1mol/L盐酸溶液500ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液滤过，弃去初滤液15ml，取续滤液。

　　对照品溶液 取盐酸特拉唑嗪对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4μg的溶液。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在246nm的波长处分别测定吸光度。计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的85%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于特拉唑嗪2mg），置100ml量瓶中，加溶剂适量，超声使盐酸特拉唑嗪溶解，放冷，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取盐酸特拉唑嗪对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含特拉唑嗪20μg的溶液。

　　溶剂、色谱条件与系统适用性要求 见有关物质项下。进样体积10μl。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗高血压药及泌尿生殖系统药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5