Yansuan Jingquqin Pian

Hydralazine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸肼屈嗪（C₈H₈N₄・HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片或糖衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

①高血压（尤其是中度至重度高血压，肾功能不全和舒张压高的高血压）。②心力衰竭。本品为烟酸类衍生物。

口服　一次10mg，一日3～4次，饭后服用。2～4日后，加至一次25mg，一日2～4次，共1周；第2周后增至一次50mg，一日2～4次。最大剂量不超过一日300mg。

　　【儿科用法与用量】口服一日0.75mg/kg，分4次服。

　　（1）药效学　①降压∶本品主要通过激活鸟苷酸环化酶增加血管内cGMP的含量，直接松弛平滑肌，扩张外周血管，具有中等强度的降血压作用。主要扩张小动脉，对静脉作用小，使周围血管阻力降低，其特点是对舒张压的影响更显著，并能增加肾血流量。此外，本品还可使心率增快，心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加，醛固酮增加，水钠潴留而降低效果。②心力衰竭∶本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。

　　（2）药动学　本品口服后吸收达90%以上。口服后45分钟起作用，1～2小时血药浓度达高峰，持续3～8小时。口服生物利用度为30%～50%。血浆蛋白结合率为87%。本品在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。经肾排出，其中2%～4%为原形。t_1/2为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用的半衰期比血药浓度半衰期为长。

（1）常见腹泻、心悸、心动过速、头痛、呕吐、恶心。

　　（2）少见便秘、低血压、面部潮红、流泪、鼻塞。

　　（3）罕见免疫变态反应（长期大剂量应用）所致的皮疹、瘙痒；胸痛；淋巴结肿大；周围神经炎；水肿；红斑性狼疮综合征。

（1）对本品有过敏史者忌用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药C。

　　（3）哺乳期妇女禁用。

　　（4）有主动脉瘤、脑中风、冠心病、严重肾功能障碍禁用。

（1）本品可通过胎盘，但缺少在人体的研究。

　　（2）老年人对本品的降压作用较敏感，并易有肾功能减低，故宜减少剂量。

　　（3）用药期间随访检查抗核抗体、血常规，必要时查红斑狼疮。

　　（4）长期给药可产生血容量增大、液体潴留，反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加，使本品的降压作用减弱。

　　（5）长期大量用药会引起类风湿性关节炎、播散性红斑狼疮综合征等，应立即停药。

　　（6）停用本品时须缓慢减量，以免血压突然升高。

（7）如有过量应停药，将胃排空，给活性炭。若有休克，应予扩容治疗。

（1）与非甾体类抗炎药同用可使降压作用减弱。

　　（2）拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。

　　（3）与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

盐酸肼屈嗪片∶（1）10mg；（2）25mg；(3)50mg。

取本品的细粉适量（约相当于盐酸肼屈嗪30mg），加水10ml，振摇使盐酸肼屈嗪溶解，滤过，滤液照盐酸肼屈嗪项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟（糖衣片60分钟）时取样。

　　供试品溶液  取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含盐酸肼屈嗪10μg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸肼屈嗪对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在260nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的70%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品25片（10mg规格）或20片（25mg、50mg规格），如为糖衣片，则除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸肼屈嗪0.1g），置乳钵中，加水少量，研成糊状后，移至50ml量瓶中，乳钵用水分次洗涤，洗液并入量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液25ml，照盐酸肼屈嗪含量测定项下的方法，自“置碘瓶中，精密加溴滴定液（0.05mol/L）25ml”起，依法测定。每1ml溴滴定液（0.05mol/L）相当于4.916mg的C₈H₈N₄・HCl。

抗高血压药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5