Jiajiduoba Pian

Methyldopa Tablets

本品含甲基多巴（C₁₀H₁₃NO₄）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为糖衣片，除去包衣后显白色。

高血压（包括肾病高血压及妊娠高血压）。

口服　成人一次0.25g，一日2～3次，每2日调整剂量一次，至达到预期疗效。维持量一日0.5～2g.分2～4次服，但一日量不宜超过一天3g。

　　【儿科用法与用量】按体重一日10mg/kg，或按体表面积300mg/m²，分2～4次口服，以后每2日调整剂量一次至达到疗效。一日量不宜超过65mg/kg或3g。

（1）药效学　本品为中枢降压药，易进入中枢，在体内产生代谢产物α-甲基去甲肾上腺素，激动中枢α受体，从而抑制对心、肾和周围血管的交感冲动输出，与此同时，周围血管阻力及血浆肾素活性也降低，因此血压下降。

　　（2）药动学　口服吸收不定，约为50%。与血浆蛋白结合少，不到20%。单剂口服后4～6小时降压作用达高峰，作用持续12～24小时；多次口服后2～3日降压作用达高峰，作用持续至停药后24～48小时。正常人血浆半衰期约为1.7小时，无尿时为3.6小时。主要在肝内代谢，产生活性代谢产物α-甲基去甲肾上腺素。近70%以原形和少量代谢物的形式经尿排泄。少量自乳汁分泌。血液或腹膜透析均可将本品清除。

（1）常见水钠潴留所致的下肢浮肿、乏力（始用或增量时）、口干、头痛。

　　（2）较少见药物热或嗜酸粒细胞增多，肝功能变化（可能属免疫性或过敏性），精神改变（抑郁或焦虑，梦呓，失眠），性功能减低、腹泻、乳房增大、恶心、呕吐、晕倒等。

　　（3）少见肝功能损害、溶血性贫血、白细胞或血小板减少、帕金森病样表现。

（1）有活动性肝病患者禁用。

　　（2）直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性。

（1）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药B。

　　（2）本品可排入乳汁，但未有对婴儿影响的报道。

（3）老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本品须酌减用量。

　　（4）对诊断的干扰①本品可引起荧光，其波长与儿茶酚胺相似，用比色法测血清AST、用碱性苦味酸盐法测血清肌酐及测定尿儿茶酚胺时，均可造成假性增高；②血尿素氮、血钾、血钠、血尿酸可能增高；③少数长期用本品者Coombs试验可阳性，且可持续至停药后数周或数月；④ALT、AST及胆红素可能增高，提示肝损害。

　　（5）下列情况慎用本品①冠心病心绞痛，可能使症状加重；②自身免疫性疾病、溶血性贫血史；③肝病史或肝功能异常；④帕金森病或抑郁症史，本品可能使其加重；⑤嗜铬细胞瘤，有报道本品可能升高血压；⑥肾功能障碍。

　　（6）用药期间随访检查①血常规；②肝功能。

（7）如有逾量，除可洗胃、引吐减少吸收外，可补充血容量及给升压药。

（1）可增强口服抗凝药的抗凝作用。

　　（2）可加强中枢神经抑制药的作用。

　　（3）三环类抗抑郁药可减弱本品的降压作用。

　　（4）非甾体类抗炎药可减弱本品的降压作用。

　　（5）可使血生乳素浓度增高并干扰溴隐亭的作用。

　　（6）与其他降压药有协同作用。

　　（7）与左旋多巴同用使中枢神经毒性作用增强。

　　（8）拟交感胺类使本品降压作用减弱。

甲基多巴片∶0.25g。

（1）取本品的细粉适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含甲基多巴0.04mg的溶液，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm的波长处有最大吸收。

　　（2）取本品的细粉适量（约相当于甲基多巴10mg），加茚三酮试液数滴，加热渐显深紫色。

溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取甲基多巴对照品适量，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在280nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度  标示量的70%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液  取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲基多巴0.1g），置100ml量瓶中，加0.05mol/L硫酸溶液适量，振摇使甲基多巴溶解，加0.05mol/L硫酸溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加枸橼酸硫酸亚铁溶液［取焦亚硫酸钠1g，加水200ml溶解，再加盐酸滴定液（1mol/L）1ml，硫酸亚铁1.5g与枸橼酸钠10g，混匀。本液须新鲜配制］2ml与氨基醋酸盐缓冲液（取碳酸氢钠42g、碳酸氢钾50g与水180ml混合；另取氨基醋酸37.5g、浓氨试液15ml，加水至180ml溶解。将二液混合，并加水至500ml）8ml，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液  取甲基多巴对照品0.1g，精密称定，置100ml量瓶中，加0.05mol/L硫酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，自“加枸橼酸硫酸亚铁溶液”起制备方法同供试品溶液。

　　测定法  取供试品溶液与对照品溶液，在550nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗高血压药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5