Minuodier Pian

Minoxidil Tablets

本品含米诺地尔（C₉H₁₅N₅O）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

高血压（第二或第三线用药）。

　　口服  成人开始一次2.5mg，一日2次，以后每3日将药量加倍，至达到疗效，维持量一日10~40mg，单次或分次服。最多一日不能超过100mg。

　　【儿科用法与用量】按体重一日0.2mg/kg，一次服用，以后每3日调整剂量，一日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日最多为50mg维持量按体重一日0.25～1mg/kg，单次或分次服。

（1）药效学　本品直接扩张小动脉降低周围血管阻力而降压，具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高，引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射，故不发生直立性低血压。此外，本药还有刺激毛发生长的作用，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本药治疗脱发的确切机制尚不清楚。临床研究表明，血压正常及未经过治疗的高血压患者局部使用本药时，未显示出由于本药吸收而引起的全身作用。

　　（2）药动学　口服后约90%吸收。不与血浆蛋白结合。1小时内血药浓度达高峰，此后迅速下降。t_1/2为2.8～4.2小时，肾功能不全时不变。口服后1.5小时内降压作用开始，2～3小时达高峰，作用可维持75小时；长期口服后高峰降压作用随剂量而异，如每日10mg为7日，每日20mg为5日，每日40mg为3日。吸收的本品90%在肝内经葡萄糖醛化，其代谢物葡萄糖醛酸结合物活性低，可随尿排出。给药量的97%从尿中排出，3%从粪便排出。透析时本品可被清除。

（1）常见①反射性交感兴奋所致的心率加快、心律失常、皮肤潮红；②水钠潴留引起下肢水肿及体重增加；③毛发增生，以脸、臂及背部较著，常在用药3～6周内出现，停药1～6月后消退。

　　（2）较少见心绞痛、胸痛（心包炎）、头痛（血管扩张所致）、皮疹、瘙痒。

　　（3）极少见过敏反应。

（1）嗜铬细胞瘤患者禁用。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）本品能排人乳汁；但尚未有对婴儿影响的报道。

　　（2）老年人对降压作用敏感；且肾功能常较差；应用本品须酌减剂量。

　　（3）对诊断的干扰①用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至治疗前水平；②血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高；③血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。

　　（4）下列情况慎用本品①脑血管病；②非高血压所致的心力衰竭；③冠心病、心绞痛、心肌梗死；④心包积液；⑤严重肝功能不全；⑥肾功能障碍。

　　（5）随访检查应用本品时定时测血压、体重。

（6）应用本品逾量时可静脉给氯化钠注射液，危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺，但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以避免过度兴奋心脏。

（1）与其他降压药、硝酸酯类同用可使降压作用加强。

　　（2）非甾体抗炎镇痛药与本品同用使降压作用减弱。

　　（3）拟交感胺类与本品同用使降压作用减弱。

米诺地尔片∶2.5mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于米诺地尔5mg），加乙醇3ml，振摇，滤过，滤液蒸干，取残渣，加醋酐1ml、枸椽酸10mg，置水浴中加热2分钟，渐显红色。

　　（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在229nm与281nm的波长处有最大吸收。

含量均匀度   取本品1片，置50ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）适量，振摇使米诺地尔溶解，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他   应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　溶剂   盐酸溶液（9→1000）。

　　供试品溶液   取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于米诺地尔20mg），置100ml量瓶中，加溶剂约60ml，振摇使米诺地尔溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液   取米诺地尔对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液。

　　测定法   取供试品溶液与对照品溶液，在281nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗高血压药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5