Lixueping Pian

Reserpine Tablets

本品含利血平(C₃₃H₄₀N₂O₉)应为标示量的90.0%～ 110.0%。

本品为着色片或糖衣片。除去包衣后显白色或淡黄褐色。

高血压和高血压危象（当前不推荐为第一线用药）。

口服　成人一次0.1～0.25mg，一日1次，经过7～14日调整剂量，视疗效而定极量一次0.5mg。

　　【儿科用法与用量】口服　一日0.02mg/kg，分2～3次服。

　　【儿科注意事项】可出现过度镇静、注意力不集中、抑郁、嗜睡、晕厥、失眠、多梦、头痛。

（1）药效学　本品为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。一方面使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。另一方面也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少，产生降压作用。此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。

　　（2）药动学　口服后吸收快，生物利用度约为30%～50%，平均3.5小时血药浓度达峰值。迅速分布到主要脏器，包括脑组织。起效缓慢，数日至3周降压起效，3～6周达高峰，停药后作用持续1～6周。60%以上口服药以原形于给药3～4日后从粪便排出，8%从尿中排出，其中不到1%为原形。

大量口服出现不良反应，应加注意。

　　（1）常见倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、腹泻、眩晕（直立性低血压）、口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、鼻塞、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠以及精神抑郁、注意力不集中、神经紧张等。

　　（2）少见有柏油样黑色大便、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。

　　（3）停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、缓慢性心律失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、精神紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药之后并持续数月。

　　（4）绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说，但目前无定论。

（1）对本品及其所含成分过敏者。

（2）抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）对萝芙木制药过敏者对本品也过敏。

　　（2）本品可以进入乳汁，引起婴儿呼吸道分泌增多4鼻充血、青紫、低体温和食欲缺乏，哺乳期妇女应用时须权衡利弊。

　　（3）对诊断的干扰①用本品时以改良GlennNelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可以出现假性低值；②可使血清催乳素浓度增高③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多，但长期使用则减少④肌内注射利血平，尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%，第2日后则减少，长期给药总的排出锐减。

　　（4）下列情况应慎用心律失常、心动过缓、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎。

　　（5）遇有清晨失眠、食欲缺乏、阳痿、精神抑郁等征象出现，即应停药。

　　（6）在胆石症患者，本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。

（1）与乙醇或中枢神经抑制药同用可使中枢抑制作用加强。

　　（2）与其他降压药合用与利尿药同用使降压作用加强，合用有益，但剂量须调整；与β受体拮抗药合用可能使后者作用增强。

　　（3）与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用剂量甚少发生，但用大剂量时须小心。

　　（4）与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。

　　（5）与间接性拟肾上腺素类如麻黄碱、苯丙胺等同用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，使拟肾上腺素类的作用受抑制。

　　（6）与直接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等同用，可使拟肾上腺素类的作用延长。

　　（7）与三环类抗抑郁药同用，利血平的降压作用减弱，抗抑郁药作用也受干扰。

利血平片∶（1）0.1mg；（2）0.25mg。

取本品的细粉适量（约相当于利血平2.5mg），用三氯甲烷10ml提取，滤过，滤液蒸干，残渣照利血平项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的反应。

含量均匀度 避光操作。取本品1片，置50ml棕色量瓶中，加热水5ml，充分振摇使崩解，加三氯甲烷5ml，振摇后，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含利血平2μg的溶液，作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件 以0.1mol/L醋酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液约25ml，用滤膜（孔径小于0.8μm）滤过，弃去初滤液10ml，取续滤液。

　　对照品溶液  取利血平对照品25mg，精密称定，加三氯甲烷1ml与无水乙醇80ml使溶解，用0.1mol/L醋酸溶液定量稀释制成每1ml中约含利血平0.25μg（0.25mg规格）或0.1μg（0.1mg规格）的溶液。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml，分别置具塞试管中，加无水乙醇5.0ml、五氧化二钒试液1.0ml，振摇，在30℃放置1小时，照荧光分析法（通则0405），在激发光波长400nm、发射光波长500nm处分别测定荧光强度，计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的70%，应符合规定。

　　其他  应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照荧光分析法（通则0405）测定。避光操作。

　　供试品溶液 取本品20片，如为糖衣片应除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于利血平0.5mg），置100ml棕色量瓶中，加热水10ml，摇匀，加三氯甲烷10ml，振摇，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含利血平2μg的溶液。

　　对照品溶液 精密称取利血平对照品10mg，置100ml棕色量瓶中，加三氯甲烷10ml使利血平溶解，用乙醇稀释至刻度，摇匀；精密量取2ml，置100ml棕色量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液各5ml，分别置具塞试管中，加五氧化二钒试液2.0ml，激烈振摇后，在30℃放置1小时，在激发光波长400nm、发射光波长500nm处分别测定荧光强度，计算。

血管扩张药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5