Lixueping Zhusheye

Reserpine Injection

本品为利血平的灭菌水溶液。含利血平（C₃₃H₄₀N₂O₉）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为微黄绿色带荧光的澄明液体。

高血压和高血压危象（当前不推荐为第一线用药）。

肌内注射　高血压危象时一次0.5～1mg，以后按需要每4～6小时肌内注射0.4～0.6mg。

　　【儿科用法与用量】肌内注射、静脉注射一次0.07mg/kg，一次极量1.25mg，一日1～2次。

　　【儿科注意事项】可出现过度镇静、注意力不集中、抑郁、嗜睡、晕厥、失眠、多梦、头痛。

（1）药效学　本品为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。一方面使周围交感神经末端的去甲肾上腺素贮存耗竭，交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。另一方面也使脑、心和其他器官中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少，产生降压作用。此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。

　　（2）药动学　肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用。约96%与血浆蛋白结合。主要在肝内代谢。t_1/2α与t_1/2β分别为4.5小时与45～168小时，无尿时消除半衰期87～323小时。

大量注射给药容易出现不良反应，应加注意。

　　（1）常见倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、腹泻、眩晕（直立性低血压）、口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、鼻塞、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠以及精神抑郁、注意力不集中、神经紧张等。

　　（2）少见有柏油样黑色大便、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。

　　（3）停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、缓慢性心律失常、乏力、精神抑郁、注意力不集中、精神紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭，可致自杀，且可出现于停药之后并持续数月。

　　（4）绝经期妇女长期使用有乳癌发生增加之说，但目前无定论。

（1）对本品及其所含成分过敏者。

（2）抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）对萝芙木制药过敏者对本品也过敏。

　　（2）本品可以进入乳汁，引起婴儿呼吸道分泌增多4鼻充血、青紫、低体温和食欲缺乏，哺乳期妇女应用时须权衡利弊。

　　（3）对诊断的干扰①用本品时以改良GlennNelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可以出现假性低值；②可使血清催乳素浓度增高③短期大量注射可使尿中儿茶酚胺排出增多，但长期使用则减少④肌内注射利血平，尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%，第2日后则减少，长期给药总的排出锐减。

　　（4）下列情况应慎用心律失常、心动过缓、癫痫、胆石症、精神抑郁史、震颤性麻痹、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤、肾功能损害、溃疡性结肠炎、呼吸功能差。年老、体衰、用电休克治疗的患者也应谨慎。

　　（5）遇有清晨失眠、食欲缺乏、阳痿、精神抑郁等征象出现，即应停药。

　　（6）在胆石症患者，本品引起的胃肠道动力加强和分泌增多可促发胆绞痛。

（1）与乙醇或中枢神经抑制药同用可使中枢抑制作用加强。

　　（2）与其他降压药合用与利尿药同用使降压作用加强，合用有益，但剂量须调整；与β受体拮抗药合用可能使后者作用增强。

　　（3）与洋地黄苷或奎尼丁同用可引起心律失常，在常用剂量甚少发生，但用大剂量时须小心。

　　（4）与左旋多巴合用可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。

　　（5）与间接性拟肾上腺素类如麻黄碱、苯丙胺等同用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，使拟肾上腺素类的作用受抑制。

　　（6）与直接性拟肾上腺素类如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等同用，可使拟肾上腺素类的作用延长。

　　（7）与三环类抗抑郁药同用，利血平的降压作用减弱，抗抑郁药作用也受干扰。

利血平注射液∶（1）1ml∶1mg；（2）1ml∶2.5mg。

（1）取本品适量（约相当于利血平25mg），加水10ml与氨试液5ml，用三氯甲烷10ml提取，分取三氯甲烷层，置水浴上蒸干。残渣照利血平项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值 应为2.5～3.5（通则0631）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液 取本品，用甲醇稀释制成每1ml中约含利血平1mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见利血平有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg利血平中含内毒素的量应小于71EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液 精密量取本品适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含利血平20μg的溶液。

　　对照品溶液 精密称取利血平对照品约12.5mg，置50ml量瓶中，加三氯甲烷1.5ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见利血平含量测定项下。

血管扩张药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5