Liusuan Guayiding

Guanethidine Sulfate

本品为［2-［六氢-1（2H）-吖辛因基］乙基］胍硫酸盐。按干燥品计算，含（C₁₀H₂₂N₄）₂•H₂SO₄不得少于98.0%。

本品为白色的结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在热水中易溶，在水中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。

高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

口服　成人①门诊患者起始口服一次10～12.5mg，一日1次，以后每5～7天递增10～12.5mg，直到血压控制；维持量为25～50mgy一日1次。②住院患者起始口服一次25个50mg补日1次，以后逐日或隔日递增25～50mg，直至血压控制。

　　【儿科用法与用量】按体重一次0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²，一日1次；以后每隔7～10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m²，直至血压控制。

（1）药效学　本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢贮藏的去甲肾上腺素缓慢地被本品所取代而释出，从而使神经末梢和组织中应有的去甲肾上腺素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激时去甲肾上腺素的正常释放。最终使血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，从而降低血压。另外，本药还可抑制房水生成，增加流出的通畅性，从而降低眼内压。

　　（2）药动学　口服后吸收不规则个体差异较大，吸收率为3%～30%，不与血浆蛋白结合。单次口服后8小时起效，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平。t_1/2α为1～2日，t1/2β为5～10日，肾功能不全时不变。经肝代谢，经肾排泄，其中25%～50%为原形，其余为代谢产物。

（1）常见由液体潴留所致的下肢浮肿。

　　（2）少见恶心、呕吐、腹泻、头昏、直立性低血压、头痛、鼻塞、乏力、心跳缓慢、心绞痛、气短、视物模糊、口干、睑下垂、脱发、震颤、夜尿、皮疹等较少见。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为目服给药C。

（1）本品对妊娠与生殖的影响无充分研究，小量本品可排泄人乳汁，但在人体未证实发生问题。

　　（2）老年人对降压作用敏感，且可随年龄增长而肾功能减低，故用量宜酌减。

　　（3）下列情况慎用①有哮喘史者，可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重。②脑供血不全者，可因血压低而致脑缺血加重。③非高血压所致的心力衰竭，可因液体潴留而加重。④冠状动脉供血不足者，以及新近发生心肌梗死者，可因血压降低而致心肌缺血加重。⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用。⑥肝功能不全时本品代谢减慢，易致体内蓄积。⑦消化性溃疡患者，可因本品使副交感张力相对增加而加重病情。⑧嗜铬细胞瘤患者，可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重。⑨肾功能不全时，本品减低肾小球滤过率及肾血流减少，由于本品蓄积而致血压过低，也可引起暂时性尿潴留。⑩本品可能加重窦性心动过缓。

（1）与乙醇、巴比妥类、安眠药同用，可加重直立性低血压。

　　（2）与苯丙胺或其他食欲抑制药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药等同用，直立性降压作用减弱。

　　（3）与降糖药同用，可强化降血糖作用，剂量须调整。

　　（4）与非甾体抗炎镇痛药同用，本品的降压作用减弱，由于前者可能抑制肾合成前列腺素，并使水钠潴留。

　　（5）与其他降压药如利血平、α或β受体拮抗药同用更容易发生直立性低血压，一般不推荐与米诺地尔同用。

　　（6）与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱，也可使拟交感类药的升压作用增强，间羟胺与本品同用可致高血压危象。

硫酸胍乙啶片∶（1）10mg；（2）25mg。

（1）取本品30mg，加水20ml溶解后，加入氢氧化钠试液2ml，再加三硝基苯酚试液25ml，即有黄色沉淀析出，滤过，沉淀用水洗净后，在100℃干燥，依法测定（通则0612），熔点为156～162℃，熔融时同时分解。

　　（2）取本品10mg，加水10ml溶解后，加ɑ-萘酚的碱性溶液（取ɑ-萘酚0.5g、氢氧化钠3g与碳酸钠8g，加水适量使溶解成50ml，摇匀）2ml，再加2，3-丁二酮溶液（1→2000）1ml，摇匀，在室温放置，即显红色。

　　（3）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

碱度  取本品20mg，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为9.0～10.0。

　　干燥失重  取本品，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣  取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属  取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于16.49mg（C₁₀H₂₂N₄）₂•H₂SO₄。

抗高血压药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5