Yansuan　Meixilü　Zhusheye

Mexiletine　Hydrochloride　Injection

本品为盐酸美西律的灭菌水溶液。含盐酸美西律（C₁₁H₁₇NO·HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为无色的澄明液体。

①慢性室性心律失常，口服，包括室性早搏及室性心动过速，应避免长期用于无症状的室性早搏。器质性心脏病伴有室性心律失常患者应用本品并没有证实有改善预后的效果。②急性室性心律失常静脉注射，如持续性室性心动过速，现已少用。

静脉注射首次负荷量100～200mg，注射10～15分钟，随后以每分钟1～1.5mg静脉滴注维持；或首次负荷量后按体重1～1.5mg/kg静脉滴注3小时，再减为每分钟0.5～1mg维持。

　　【儿科用法与用量】静脉注射开始2～3mg/kg，加5%葡萄糖注射液20ml，缓慢注射；如无效可半小时后再用一次；维持量0.75～1mg/min。

　　【儿科注意事项】可引起恶心、呕吐、嗜睡，心源性休克，二或三度房室传导阻滞及病窦综合征者禁用。

约20%～30%患者口服发生不良反应。静脉用药不良反应更容易发生。

　　（1）胃肠系统最常见的，包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括AST增高。

　　（2）神经系统为第二位常见的不良反应，包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。

　　（3）心血管系统窦性心动过缓及窦性停搏一般较少发生，偶可发生胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药，用阿托品、升压药、起搏器等。

　　（4）过敏反应皮疹。

　　（5）极个别有白细胞及血小板减少。

（1）二或三度房室传导阻滞及双束支阻滞（除非已安装起搏器）。

　　（2）心源性休克。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中，此种情况见于10%的患者，但不比其他抗心律失常药高。

　　（2）本品可从乳汁分泌，哺乳期妇女使用时应权衡利弊。

　　（3）对诊断的干扰过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽。AST增高。偶有抗核抗体阳性。

　　（4）下列情况慎用①室内传导阻滞；②严重窦性心动过缓；③严重肝或肾功能障碍；④肝血流量减低；⑤严重心力衰竭或低血压；⑥癫痫。

　　（5）用药期间应注意随访检查①血压；②心电图；③血药浓度。

　　（6）疗效及不良反应与血药浓度相关，治疗指数低，超过2.0μg/ml则不良反应明显增加，故应按需进行血药浓度监测。

　　（7）换用其他抗心律失常药物前，应停药至少一个半衰期。

　　（8）如心电图P-R间期延长、QRS波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加剧，均应立即停药。

　　（9）静脉用药时应监测心电图及血压。因对神经系统的不良反应大，仅用于其他药抢救无效者。

（1）与其他抗心律失常药可能有协同作用，可用于顽固心律失常，但不宜与Ib类药合用。

　　（2）在急性心肌梗死早期，吗啡使本品吸收延迟并减少，可能与胃排空延迟有关。

　　（3）肝药酶诱导药如苯妥英钠、苯巴比妥、利福平可加快本品代谢，降低血药浓度。

　　（4）抗酸药可减低口服本品时的生物利用度，但也可因尿pH增高，血药浓度升高。

　　（5）西咪替丁可使本品血浓度发生变化，应进行血药浓度监测。

　　（6）阿托品可延迟本品的吸收，但不影响本品的吸收量，可能因胃排空迟缓所致。

　　（7）止吐药如甲氧氯普胺增加胃排空，可增加本品的吸收速度。

　　（8）其他本品不增高地高辛血药浓度。未见报道与抗凝药、利尿药、支气管扩张药、三环类抗抑郁药合用时出现相互作用。

盐酸美西律注射液∶2ml∶100mg。

（1）取本品1ml，加碘试液2滴，即产生棕红色沉淀。

（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在261nm的波长处有最大吸收。

（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值　应为4.5～6.5（通则0631）。

　　有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含盐酸美西律5mg的溶液。

　　对照溶液　取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，精密量取1ml，置200ml量瓶中，再精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法　见盐酸美西律有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸美西律标示量的0.2%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中美西律峰面积（0.5%）；除杂质I峰外，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中美西律峰面积的2倍（1.0%）。

　　细菌内毒素　取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸美西律中含内毒素的量应小于0.50EU。

　　其他　应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液　精密量取本品2ml，置200ml量瓶中，用0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　取盐酸美西律对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，在261nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗心律失常药。

密闭，在凉暗处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5