Yansuan　Moleixiqin

Moracizine　Hydrochloride

本品为10-（3-吗啉丙酰基）吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₂H₂₅N₃O₄S·HCl不得少于99.0%。

本品为白色或类白色的粉末。

　　本品在甲醇中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在乙酸乙酯中不溶；在冰醋酸中易溶。

　　吸收系数　取本品适量，精密称定，加乙醇-水（1∶1）溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液；精密量取适量，加水稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在268nm处测定吸光度，按干燥品计算，吸收系数（）为360～375。

室性心律失常的治疗，包括室性早搏和室性心动过速。

口服   成人一次150～300mg，每8小时1次。极量一日900mg。

（1）药效学　本品属I类抗心律失常药，但具体亚分类尚有不同意见，倾向于认为其属于Ic类。它可抑制快Na^＋内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本品血流动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

　　（2）药动学　口服生物利用度38%，饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，t_1/2β为1.5～3.5小时。服用剂量的56%从粪便排出，约39%随尿液排出。

可见头晕、恶心、头痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、呕吐、出汗、感觉异常、口干、复视等。致心律失常作用的发生率约3.7%。老年人因心脏以外的不良反应停药者多。

（1）一或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且未安装起搏器者。

（2）心源性休克。

（3）对本品过敏者。

（1）由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常患者中可增加2周内的死亡率，长期应用也未见到对改善生存有益，故应慎用于此类患者。

　　（2）注意致心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。

　　（3）下列情况慎用∶①一度房室阻滞和室内阻滞；②肝或肾功能不全；③严重心力衰竭。

　　（4）用药期间注意随访检查∶①血压；②心电图；③肝功能。

　　（5）本品对妊娠期妇女和胎儿的安全性不详。可通过乳汁排泄。

（1）西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍，同时应用时本品应减少剂量。

　　（2）本品可使茶碱类药物清除增加，半衰期缩短。

　　（3）与华法林共用时可改变凝血酶原时间，在华法林稳定抗凝的患者开始用本品或停用本品时应进行监测。

盐酸莫雷西嗪片∶50mg。

（1）取本品约10mg，加水5ml溶解后，加碘化铋钾试液1滴，立即产生橙红色沉淀。

　　（2）取本品约15mg，加水2ml溶解后，加1mol/L盐酸羟胺溶液0.5ml，滴加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使呈碱性，生成白色沉淀，将混合物加热煮沸几分钟，冷却，加稀盐酸使呈酸性，混合物变为浅紫色，滴加三氯化铁试液1～2滴，转变为深紫色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集651图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　溶剂　0.02mol/L盐酸溶液-乙腈（58∶42）。

　　供试品溶液　取本品25mg，置25ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-三乙胺（420∶580∶1）（含0.003mol/L辛烷磺酸钠，用冰醋酸调节pH值至4.2）为流动相；检测波长为270nm；柱温为35℃；进样体积20μl。

　　系统适用性要求　理论板数按莫雷西嗪峰计算不低于3000，莫雷西嗪峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5.5倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐30ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于46.40mg的C₂₂H₂₅N₃O₄S·HCl。

抗心律失常药。

遮光，密封保存。   

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5