Yansuan　Moleixiqin　Pian

Moracizine　Hydrochloride　Tablets

本品含盐酸莫雷西嗪（C₂₂H₂₅N₃O₄S·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

室性心律失常的治疗，包括室性早搏和室性心动过速。

口服   成人一次150～300mg，每8小时1次。极量一日900mg。

（1）药效学　本品属I类抗心律失常药，但具体亚分类尚有不同意见，倾向于认为其属于Ic类。它可抑制快Na^＋内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本品血流动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

　　（2）药动学　口服生物利用度38%，饭后30分钟服用影响吸收速度，使峰浓度下降，但不影响吸收量。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值，抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%，约60%经肝脏生物转化，至少有2种代谢产物具药理活性，t_1/2β为1.5～3.5小时。服用剂量的56%从粪便排出，约39%随尿液排出。

可见头晕、恶心、头痛、乏力、嗜睡、腹痛、消化不良、呕吐、出汗、感觉异常、口干、复视等。致心律失常作用的发生率约3.7%。老年人因心脏以外的不良反应停药者多。

（1）一或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且未安装起搏器者。

（2）心源性休克。

（3）对本品过敏者。

（1）由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常患者中可增加2周内的死亡率，长期应用也未见到对改善生存有益，故应慎用于此类患者。

　　（2）注意致心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。

　　（3）下列情况慎用∶①一度房室阻滞和室内阻滞；②肝或肾功能不全；③严重心力衰竭。

　　（4）用药期间注意随访检查∶①血压；②心电图；③肝功能。

　　（5）本品对妊娠期妇女和胎儿的安全性不详。可通过乳汁排泄。

（1）西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍，同时应用时本品应减少剂量。

　　（2）本品可使茶碱类药物清除增加，半衰期缩短。

　　（3）与华法林共用时可改变凝血酶原时间，在华法林稳定抗凝的患者开始用本品或停用本品时应进行监测。

盐酸莫雷西嗪片∶50mg。

（1）取本品，除去包衣，研细，取适量（约相当于盐酸莫雷西嗪15mg），加水2ml，振摇使盐酸莫雷西嗪溶解，滤过，滤液中加1mol/L盐酸羟胺溶液0.5ml，加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使成碱性，生成白色沉淀，将混合物加热煮沸几分钟，冷却，加稀盐酸使成酸性，混合物变为浅紫色，滴加三氯化铁试液1～2滴，转变为深紫色。

　　（2）取本品，除去包衣，研细，称取适量（约相当于盐酸莫雷西嗪30mg），加水10ml，振摇使盐酸莫雷西嗪溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取含量测定项下的细粉适量（约相当于盐酸莫雷西嗪50mg），置50ml量瓶中，加溶剂适量，振摇使盐酸莫雷西嗪溶解，用溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见盐酸莫雷西嗪有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件　以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经60分钟时取样。

　　测定法　取溶出液，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含盐酸莫雷西嗪10ug的溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在268nm的波长处测定吸光度，按C22H25N3O4S·HCl的吸收系数（）为367计算每片的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液　取本品20片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸莫雷西嗪50mg），置250ml量瓶中，加乙醇25ml，充分振摇使盐酸莫雷西嗪溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　测定法　取供试品溶液，在268nm的波长处测定吸光度C22H25N3O4S·HCl的吸收系数（）为367计算。

抗心律失常药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5