Yansuan　Suotoluoer　Pian

Sotalol　Hydrochloride　Tablets

本品含盐酸索他洛尔（C₁₂H₂₀N₂O₃S·HCl）应为标示量的95.0%～105.0%。

本品为白色或类白色片。

心房扑动、心房颤动，各种室性心律失常，包括室性早搏、持续性及非持续性室性心动过速。

口服　成人初始剂量一次80mg，一日2次开始，根据反应在2～3日内增加剂量至一次120～160mg，一日2次。极量为一日640mg。

（1）药效学　本品为消旋体，两种异构体均有Ⅲ类抗心律失常作用，但仅左旋异构体有β受体拮抗作用，其作用是非心脏选择性的，无内在性拟交感作用。本品延长动作电位平台相，减慢窦律，延缓房室结传导，使心房、心室肌及传导系统（包括旁路）不应期延长。心电图表现为P-R间期延长，QRS时限轻度增宽，产生剂量依赖性Q-Tc延长。有轻度减低心排血量和降低血压的作用。

　　（2）药动学　生物利用度90%～100%。口服达峰时间2.5～4小时。一日2次口服2～3天可达稳态浓度。在一日160～640mg的范围内血药浓度与剂量相关。不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。不易通过血-脑屏障。全部以原形从肾脏排出。t_1/2β为12小时，肾功能障碍时半衰期延长，但肝功能不全对本品代谢无影响。

（1）最重要的不良反应为促心律失常作用，由于Q-T间期延长造成尖端扭转型室性心动过速和新的严重室性心律失常。还可产生心动过缓、晕厥、低血压、呼吸困难、心力衰竭加重、水肿等。

　　（2）神经系统乏力、头晕。

　　（3）消化系统恶心、呕吐。

　　（4）其他哮喘，皮疹，肢痛等。

支气管哮喘，窦性心动过缓、二或三度房室传导阻滞（除非有起搏器）、先天或获得性Q-T间期延长综合征、心源性休克、未控制的心衰及有过敏史者。

（1）因有促心律失常作用，一般不作为首选用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药及肠道外给药B；如在妊娠中、晚期D。

　　（3）肾功能障碍者可造成本品蓄积，应根据肌酐清除率延长用药间隔。

　　（4）本品可泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

（5）与其他β受体拮抗药相同，不可骤然停药。

（6）下列情况慎用用洋地黄控制的心力衰竭、低钾血症、低镁血症、一度房室传导阻滞。

　　（7）应用时要注意监测①心电图尤其是Q-T间期的改变；②血压；③电解质；④肾功能。

　　（8）可使血糖增高，需增加胰岛素和降糖药用量。

（9）本品同其他β受体拮抗药一样，用药剂量必须根据患者的治疗反应和耐受性而定，致心律失常作用可能发生在治疗开始时。

（1）与其他Ia、Ⅱ、Ⅲ类抗心律失常药同用时有协同作用。

　　（2）与钙通道阻滞药同用时可加重心传导障碍，进一步抑制心室功能，降低血压。

　　（3）与儿茶酚胺类药（如利血平、胍乙啶）同用可产生低血压和严重心动过缓。

　　盐酸索他洛尔片∶（1）40mg；(2)80mg。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液　取本品细粉适量（约相当于盐酸索他洛尔250mg），置50ml量瓶中，加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解，用甲醇稀释至刻度，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液　取盐酸索他洛尔对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。

　　色谱条件　釆用硅胶GF254薄层板，以甲醇-三氯甲烷（3∶7）为展开剂。

　　测定法　吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定　供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取溶岀度项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在228nm的波长处有最大吸收。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品　溶液取本品的细粉适量（约相当于盐酸索他洛尔50mg），置25ml量瓶中，加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液　精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10μg的溶液。

　　溶剂、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见盐酸索他洛尔有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.6倍（0.3%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

　　溶出度　照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件　以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液　取溶出液滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸索他洛尔10μg的溶液。

　　对照品溶液　取盐酸索他洛尔对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法　取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在228nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度　标示量的80%，应符合规定。

　　其他　应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸索他洛尔50mg），置50ml量瓶中，加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　溶剂、对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见盐酸索他洛尔含量测定项下。

β肾上腺素受体拮抗药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5