Yansuan Andiantong Zhusheye

Amiodarone Hydrochloride Injection

本品为盐酸胺碘酮的灭菌水溶液。含盐酸胺碘酮（C₂₅H₂₉I₂NO₃·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为淡黄色的澄明液体。

房性心律失常（心房扑动，心房颤动转律和转律后窦性心律的维持）；结性心律失常；室性心律失常（治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心动过速和心室颤动的预防）；伴W-P-W综合征的心律失常。依据其药理特点，胺碘酮适用于上述心律失常，尤其合并器质性心脏病的患者（冠状动脉供血不足及心力衰竭）。当不宜口服给药时本品注射剂治疗严重的心律失常，尤其适用于下列情况∶房性心律失常伴快速心室率；W-P-W综合征的心动过速；严重的室性心律失常；体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。

静脉注射  负荷量3mg/kg，稀释后10分钟给入，然后以1～1.5mg/min静脉滴注维持，6小时后减至0.5～1mg/min，一日总量1200mg，最大不超过2.0～2.2gg以后逐渐减量，静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4日。用于体外电除颤无效的室颤时，初始静脉剂量为300mg（或5mg/kg），快速注射，必要时可追加150mg（或2.5mg/kg）。

（1）药效学　本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的拮抗a及β肾上腺素受体药和轻度I及IV类抗心律失常药的性质。静脉注射胺碘酮显示Ⅰ类、Ⅱ类、Ⅳ类的药理作用出现较快，Ⅲ类药理作用出现时间较长。对静息膜电位及动作电位高度无影响。本药减低窦房结自律性，对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极延长，口服后心电图出现Q-T间期延长及T波改变，短时间静脉注射此作用不明显。静脉注射有轻度负性肌力作用，但通常不抑制左室功能。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。

　　（2）药动学　单次静脉注射后由于胺碘酮从血浆再分布于组织中，血浆中药物浓度下降较快。静脉注射后5分钟起效，停药可持续20分钟～4小时。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

（1）甲状腺功能异常或有既往史者。

（2）碘过敏者。

　　（3）二或三度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已安装起搏器）。

　　（4）病态窦房结综合征。

　　（5）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药、肠道外给药D。

（1）交叉过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。

　　（2）本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。

　　（3）本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。

　　（4）对诊断的干扰①心电图变化∶例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现U波，此并非停药指征；②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，本品抑制周围T₄转化为T₃，导致T₄及rT₃增高，血清T₃轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。若仅有化验异常，如T₄反T₃和TSH轻度升高，T₃水平轻度降低而无临床表现的患者，可加强监测而不需要特殊处理。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

　　（5）下列情况慎用①窦性心动过缓；②Q-T间期延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。

　　（6）用药期间应注意随访检查①血压；②心电图；③肝功能；④甲状腺功能，包括T_3、T₄及促甲状腺激素，每3～6个月1次；⑤肺功能、肺部X线片，每6～12个月1次；⑥眼科裂隙灯检查。

　　（7）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床用药个体差异大。用药应根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉给药。对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。

　　（8）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

　　（9）多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊。

　　（10）本品不改变起搏阈值，但可使室速的心率减慢至埋藏式起搏除颤器（ICD）诊断的频率阈值以下，并能提高除颤阈值。因此已经植入ICD的患者完成负荷量之后应进行必要的检测，并及时调整ICD的相关参数。

（1）本品可增强华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6日，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，并据此调整华法林的用量。

　　（2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致尖端扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%药量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

　　（3）与β受体拮抗药或钙通道阻滞药合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

　　（4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

　　（5）与排钾利尿药合用，可增加低钾血症所致的心律失常。

　　（6）增加日光敏感性药物作用。

盐酸胺碘酮注射液∶（1）2ml∶150mg；（2）3ml；150mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品，加乙醇稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在242nm的波长处有最大吸收，在223nm的波长处有最小吸收，242nm波长处的吸光度与223nm波长处的吸光度比值应为1.47～1.61。

　　（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值应为2.5～4.0（通则0631）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸胺碘酮0.5mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸胺碘酮1μg的溶液。

　　对照品溶液 取杂质II对照品约16mg，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含8μg的溶液。

　　溶剂、色谱条件与系统适用性要求 见盐酸胺碘酮有关物质项下。

　　测定法 精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有与杂质II峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸胺碘酮标示量的1.6%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%）；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.25倍的色谱峰忽略不计。

　　细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143），每1mg盐酸胺碘酮中含内毒素的量应小于1.0EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 精密量取本品适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸胺碘酮0.1mg的溶液。

　　对照品溶液 取盐酸胺碘酮对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　溶剂与色谱条件 见有关物质项下。

　　系统适用性要求 理论板数按胺碘酮峰计算不低于3000，胺碘酮峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗心律失常药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5