Xiangan Zhusheye

Adenosine Injection

本品为腺苷加氯化钠调节等渗的灭菌水溶液。含腺苷(C₁₀H₁₃N₅O₄)应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色澄明液体。

静脉注射   成人①室上性心动过速∶首剂为6mg，在2秒内直接快速静脉注射，然后以氯化钠注射液快速冲洗。如心动过速未终止，可在1～2分钟后给第二剂和第三剂各12mg也可以先给初始剂量3mg，如心动过速仍然存在，可间隔1～2分钟给第二剂6mg，第三剂12mg。一次给药不超过12mg。②核素心肌血流显像∶按每分钟140μg/kg静脉给药，总量为0.84mg/kg，在6分钟内注射完。肾功能不全或肝功能不全患者无需调整剂量。

（1）药效学　腺苷是普遍存在于人体细胞的内源性核苷，主要由三磷酸腺苷降解形成，能产生短暂的负性肌力、传导和速率作用。其电生理作用包括降低窦房结和浦肯野纤维自律性、抑制房室结传导，使心房动作电位缩短并超极化、拮抗异丙肾上腺素对心室肌细胞动作电位的影响等。本品可产生一过性房室传导阻滞，因而能成功地终止房室结参与折返的阵发性室上性心动过速。本药对预激综合征旁路的前向传导无作用。窦房结和房室结对本药的生理剂量很敏感。通过本品对房室交界区的阻断是否出现暂时的房室分离，可用于宽QRS波心动过速的鉴别诊断。本品可引起一过性完全房室阻滞，能清楚地显示出室上性心律失常的心房活动，对诊断心房扑动、结内折返、心房颤动或多旁道传导有一定价值。另外，使用本品后正常冠状动脉的血流量增加，而狭窄冠状动脉的血流轻度增加或不增加，从而可增大正常动脉供血组织和狭窄动脉供血组织之间放射性核素分布的差异，故本药用于核素心肌血流灌注显像。

　　（2）药动学　本品在体内代谢迅速，起效快，作用时间短，一般仅10～20秒。主要由红细胞和血管内皮细胞摄取清除，清除半衰期<10秒。

本品快速注射后不良反应十分常见，但一般持续时间很短暂。

　　（1）心血管系统　一过性心动过缓、心脏停搏，可出现房性、房室交界性以及室性心律失常。可有心悸、高血压、低血压以及心绞痛样胸痛等。

　　（2）中枢神经系统常见头痛、眩晕、头昏、头部压迫感、感觉异常或神经过敏。少见癫痫。

　　（3）胃肠道胃肠道不适、腹痛、恶心、呕吐、味觉障碍（如金属味）等。

　　（4）泌尿生殖系统与剂量相关的一过性肾血流量减少。

　　（5）呼吸系统胸部紧缩感、呼吸困难、支气管痉挛、过度换气、咳嗽等，慢性阻塞性肺病患者可能出现呼吸衰竭。

　　（6）皮肤皮肤发红十分常见。可有明显颜面发红，烧灼感，大多数在数秒钟可缓解，可能与皮肤血管扩张有关。

　　（7）其他可有出汗、焦虑、视物模糊、手臂痛、背痛、颈痛，可引起过敏样反应。

（1）病态窦房结综合征，未置心脏起搏器者。

　　（2）二度或三度房室传导阻滞，未置心脏起搏器者。

　　（3）哮喘。

　　（4）心房颤动或心房扑动伴异常旁路。

　　（5）对本药过敏者。

　　（6）美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药C。

（1）慎用于下列情况∶①高血压；②低血压；③心肌梗死；④不稳定型心绞痛。

　　（2）药物对哺乳的影响尚不明确。

　　（3）除可能改变房室传导外，本品不能将心房扑动、心房颤动或室性心动过速转为窦性心律。

　　（4）给药后，建议患者避免摄入咖啡。

　　（1）双嘧达莫可减少本药的代谢，增强药效，并引起不良反应如低血压、呼吸困难、呕吐等，因此如合用，应减小本品的剂量。

　　（2）本品与卡马西平合用，可加重心脏传导阻滞。

　　（3）本品的作用可被茶碱和其他甲基黄嘌呤类药物如咖啡因等拮抗，合用时可能需要增大本品剂量。

　　（4）地高辛、维拉帕米、奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮对本药终止室上性心律失常的作用无明显影响。

腺苷注射液∶（1）2ml∶6mg；（2）30ml∶90mg（供诊断用）。

(1)取本品3ml，加盐酸3ml，加间苯三酚10mg，混匀，水浴中加热5分钟，即显玫瑰红色。

　　(2)取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在260nm的波长处有最大吸收，在226nm的波长处有最小吸收。

　　(3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值  应为4.5～7.5(通则0631)。

　　有关物质  照高效液相色谱法(通则0512)测定。

　　供试品溶液   精密量取本品10ml，用水定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液1ml，用水定量稀释制成每1ml中约含0.6µg的溶液。

　　杂质对照品溶液   取腺嘌呤对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.5µg的溶液。

　　灵敏度溶液   取对照溶液1ml，置10ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见腺苷有关物质项下。

　　限度   供试品溶液色谱图中如有与腺嘌呤杂质对照品溶液主峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过腺苷标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2%)，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍(1.0%)，小于灵敏度溶液主峰面积0.5倍的峰(0.01%)忽略不计。

　　渗透压摩尔浓度   取本品，依法检查(通则0632)，渗透压摩尔浓度比应为0.9～1.1。

　　异常毒性   取本品，依法检查(通则1141)，应符合规定。

　　细菌内毒素   取本品，依法检查(通则1143)，每1mg腺苷中含内毒素的量应小于2.0EU(供诊断用)或5.0EU。

　　无菌   取本品，经薄膜过滤法处理，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查(通则1101)，应符合规定。

　　其他   应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

　　供试品溶液   精密量取本品1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液   取腺苷对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含腺苷30µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求   除灵敏度要求外，其他见有关物质项下。

　　测定法   精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

阵发性室上性心动过速治疗及冠状动脉疾病诊断药。

密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5