Yansuan Yingsujian

Papaverine Hydrochloride

本品为1-[（3，4-二甲氧基苯基）甲基]-6，7-二甲氧基异喹啉盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₀H₂₁NO₄•HCl不得少于99.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。

（1）口服 一次30～60mg，一日3次。

（2）肌内注射  一次30～120mg。

　　（3）静脉注射  一次30～120mg缓慢注射，必要时每3小时重复给予（注意不良反应）。

（1）药效学　罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用，其作用可能是抑制磷酸二酯酶所致。

　　（2）药动学　口服易吸收，但差异大，生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t_1/2为0.5～2小时，但个体差异甚大，有时可长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。本品可经透析被清除。

用药后出现黄疸，眼及皮肤明显黄染，提示肝功能受损。胃肠道外给药可引起注射部位红肿或疼痛，反映血栓形成的先兆。快速胃肠道外给药可促使呼吸加深、面色潮红、心率加快、低血压伴眩晕。过量时可有视物模糊、复视、嗜睡或（和）软弱。静脉给予大量罂粟减可抑制房室和室内传导，产生严重心律失常。口服罂粟碱的不良反应包括胃肠道功能紊乱、颜面潮红、头痛、全身不适、嗜睡、皮疹、出汗、直立性低血压，以及眩晕。可有黄疸、嗜酸性细胞增多和肝功能异常，有时因高敏所致。

（1）震颤麻痹（帕金森病）时一般禁用。

　　（2）大剂量静脉注射能抑制房室和室内传导，并产生严重心律失常，在完全性房室传导阻滞时禁用。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）静脉或肌内注射给药速度应缓慢。

　　（2）慎用于胃肠动力低下的患者。

　　（3）对心脏传导阻滞或心脏病病情不稳定者慎用，尤其在胃肠道外给药时。

　　（4）由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管，可使中枢神经缺血区的血流进一步减少，出现“窃流现象”，用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎。

　　（5）心肌抑制时慎用大量，以免引起进一步抑制。

　　（6）需注意检查肝功能，尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时；青光眼患者要定期检查眼压。

　　（7）对诊断的干扰服药时血嗜酸性细胞、ALT、碱性磷酸酶、AST及胆红素可增高，提示影响肝功能。

　　（8）过量征象有视物模糊、复视、嗜睡或（和）软弱。妊娠期妇女及哺乳期妇女用药尚不明确。

（1）与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效，本品能拮抗多巴胺受体。

　　（2）吸烟时因烟碱作用，本品的疗效降低。

盐酸罂粟碱片∶30mg。

盐酸罂粟碱注射液∶1ml∶30mg。

（1）取本品约0.1g，加水10ml溶解后，加热至约50℃，滴加稍过量的氨试液使成碱性，并不断搅拌使析出沉淀，放置5分钟，滤过，沉淀用少量的水洗涤后，在105℃干燥1小时，依法测定（通则0612），熔点为146～148℃。

　　（2）取本品约10mg，加水10ml溶解后，加稀盐酸3滴与铁氰化钾试液5滴，即生成浅黄色沉淀（与其他阿片生物碱的区别）。

　　（3）取本品5mg，加甲醛硫酸试液1ml，溶液应无色或显淡黄色，渐渐变成深玫瑰红色，最后变成紫色（吗啡或吗啡的酯化物立即显紫色或紫堇色）。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集405图）一致。

　　（5）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度 取本品0.20g，加水10ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为3.0～4.0。 

　　溶液的颜色 取本品0.20g，加新沸并放冷的水10ml溶解后，与橙黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.005mol/L庚烷磺酸钠的0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-甲醇（50∶50）为流动相；检测波长为250nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 罂粟碱峰与相邻杂质峰之间的分离度 应符合要求，理论板数按罂粟碱峰计算不低于2000。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　易炭化物 取本品50mg，加硫酸2ml溶解后，如显色，与同体积的对照液［取高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）2ml加水至1000ml］比较，不得更深。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣 不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml与醋酐20ml使溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于37.58mgC₂₀H₂₁NO₄•HCl。

血管扩张药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5