Yansuan Yingsujian Pian

Papaverine Hydrochloride Tablets

本品含盐酸罂粟碱（C₂₀H₂₁NO₄•HCl）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色片。

脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。

口服  一次30～60mg，一日3次。

（1）药效学　罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用，其作用可能是抑制磷酸二酯酶所致。

　　（2）药动学　口服易吸收，但差异大，生物利用度约54%。蛋白结合率近90%。t_1/2为0.5～2小时，但个体差异甚大，有时可长达24小时。主要在肝内代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐。一般以代谢产物形式经肾排泄。本品可经透析被清除。

用药后出现黄疸，眼及皮肤明显黄染，提示肝功能受损。胃肠道外给药可引起注射部位红肿或疼痛，反映血栓形成的先兆。快速胃肠道外给药可促使呼吸加深、面色潮红、心率加快、低血压伴眩晕。过量时可有视物模糊、复视、嗜睡或（和）软弱。静脉给予大量罂粟减可抑制房室和室内传导，产生严重心律失常。口服罂粟碱的不良反应包括胃肠道功能紊乱、颜面潮红、头痛、全身不适、嗜睡、皮疹、出汗、直立性低血压，以及眩晕。可有黄疸、嗜酸性细胞增多和肝功能异常，有时因高敏所致。

（1）震颤麻痹（帕金森病）时一般禁用。

　　（2）大剂量静脉注射能抑制房室和室内传导，并产生严重心律失常，在完全性房室传导阻滞时禁用。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）慎用于胃肠动力低下的患者。

　　（2）对心脏传导阻滞或心脏病病情不稳定者慎用，尤其在胃肠道外给药时。

　　（3）由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管，可使中枢神经缺血区的血流进一步减少，出现“窃流现象”，用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎。

　　（4）心肌抑制时慎用大量，以免引起进一步抑制。

　　（5）需注意检查肝功能，尤其是患者有胃肠道症状或黄疸时；青光眼患者要定期检查眼压。

　　（6）对诊断的干扰服药时血嗜酸性细胞、ALT、碱性磷酸酶、AST及胆红素可增高，提示影响肝功能。

　　（7）过量征象有视物模糊、复视、嗜睡或（和）软弱。妊娠期妇女及哺乳期妇女用药尚不明确。

（1）与左旋多巴同用时可减弱后者的疗效，本品能拮抗多巴胺受体。

　　（2）吸烟时因烟碱作用，本品的疗效降低。

盐酸罂粟碱片∶30mg。

取本品细粉适量（约相当于盐酸罂粟碱60mg），加水10ml，振摇使盐酸罂粟碱溶解，滤过，滤液照盐酸罂粟碱项下的鉴别（2）、（3）、（5）项试验，显相同的反应。

含量均匀度 取本品1片，置乳钵中研细，加水适量研磨，用水50ml分次转移至250ml量瓶中，加盐酸3ml，振摇15分钟后，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液lml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在250nm的波长处测定吸光度，按C₂₀H₂₁NO₄•HCl的吸收系数（）为1830计，依法计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件 以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　测定法 取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含盐酸罂粟碱2.4µg的溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在250nm的波长处测定吸光度，按C20H21NO4•HCl的吸收系数（）为1830计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的75%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸罂粟碱0.12g），置分液漏斗中，加水20ml，摇匀，加氨试液7.5ml，用三氯甲烷振摇提取6次（30ml、15ml、10ml、10ml、10ml、10ml），每次得到的三氯甲烷液，均用同一份水10ml洗涤后，用经三氯甲烷润湿的脱脂棉滤过，滤器再用三氯甲烷洗涤2次，每次10ml，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸干，加无水乙醇5ml，蒸干，再加无水乙醇5ml，蒸干至无乙醇臭，在105℃干燥半小时，加冰醋酸10ml，振摇使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.05mol/L）相当于18.79mg的C₂₀H₂₁NO₄•HCl。

血管扩张药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5