Luofatating Jiaonang

Lovastatin Capsules

本品含洛伐他汀（C₂₄H₃₆O₅）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末。

①高胆固醇血症和混合型高脂血症。②缺血性脑卒中的防治。

口服   成人一次10～20mg（一般开始用20mg），一日1次，晚餐时服用。剂量可按需要调整，但最大剂量不超过一天80mg。

（1）药效学　在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，反馈性使细胞表面LDL受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和LDL-C水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。本品还降低血清三酰甘油水平和增高血HDL-C水平。

　　（2）药动学　本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品与β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2～4小时，t_1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用继续4～6周。

（1）较多见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹。

　　（2）少见阳痿、失眠。

　　（3）罕见①肌痛、肌炎、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、发热、乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高。横纹肌溶解可导致肾功能衰竭。②急性胰腺炎，见于治疗3个月内。上述反应出现时应停用本品。

（1）对本品过敏者。

（2）有活动性肝病患者。

　　（3）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药X。

（1）本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推荐用于乳母。

　　（2）在儿童中有限地应用本品虽未见异常，但长期安全性未确立。

　　（3）应用本品时血ALT可能增高，有肝病史者用本品治疗期间应定期监测。

　　（4）对其他HMG-CoA还原酶抑制药过敏者慎用。

（5）应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。

　　（6）用药期间随访检查血胆固醇、肝功能试验和肌酸磷酸激酶。

（1）与抗凝药同用可使凝血酶原时间延长。

　　（2）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服前者4小时后服本品。

　　（3）与环孢素、红霉素、吉非贝齐、烟酸、免疫抑制药同用使肌溶解和急性肾功能衰竭的机会增加。

洛伐他汀胶囊∶（1）10mg；（2）20mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品内容物适量，加乙醇使洛伐他汀溶解并稀释制成每1ml中约含洛伐他汀10μg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm、238nm与246nm的波长处有最大吸收。

有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品的内容物，混合均匀，取适量，加乙月青使洛伐他汀溶解并稀释制成每1ml中约含洛伐他汀0.4mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见洛伐他汀有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）;各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　含量均匀度  取本品1粒，倾出内容物，置50ml（规格10mg）或100ml（规格20mg）量瓶中，加乙腈适量，超声约10分钟使洛伐他汀溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法，依法测定并计算每粒含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度  照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以含2%十二烷基硫酸钠的磷酸盐溶液（取磷酸二氢钠1.38g，加水900ml使溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至7.0，加水至1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液  取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液  取洛伐他汀对照品，精密称定，加乙腈适量使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg（10mg规格）或20μg（20mg规格）的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求  见含量测定项下。

　　测定法  见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度  标示量的70%，应符合规定。

　　其他  应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品20粒，精密称定，计算平均装量。取内容物混合均匀，精密称取适量（约相当于洛伐他汀20mg），置100ml量瓶中，加乙腈约80ml，振摇使洛伐他汀溶解，用乙腈稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见洛伐他汀含量测定项下。

降血脂药。

密封，阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5