Yansuan

Nicotinic Add

C₆H₅NO₂    123.11

本品为吡啶-3-羧酸。按干燥品计算，含C₆H₅NO₂应不少于99.0%。

本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭或有微臭。

本品在沸水或沸乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶；在碳酸钠试液或氢氧化钠试液中易溶。

 吸收系数 取本品，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在263nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为248～264。

①高三酰甘油血症（Ⅲ、Ⅳ、V型高脂蛋白血症）。②高胆固醇血症。③混合型高脂血症。

口服　（1）普通片　宜自小剂量开始，一次50～100mg，一日3次，饭间服用可减轻胃部刺激症状，1～3周间逐步增加剂量，最大剂量一日2～3g。

　　（2）缓释片　一般开始一次370～500mg，一日1次，睡前服药，每2～4周加量，每次加量500mg，最大剂量一日2000mg。耐受性优于普通制药。

（1）药效学　本药属B族维生素，通过抑制极低密度脂蛋白（VLDL）的合成而影响血中胆固醇的运载，大剂量时可降低血清胆固醇及三酰甘油浓度，但转化为烟酰胺后则无降血脂作用。此外，本药还有扩张周围血管的作用，从而可缓解血管痉挛症状，改善局部供血。现多用烟酸的衍生物，如阿昔莫司、烟酸肌醇酯等。

　　（2）药动学　本药为水溶性维生素，口服吸收迅速而完全，生物利用度几乎达100%（缓释剂为速释剂的60%～76%）。口服后30～60分钟血药浓度达峰值，并广泛分布到各组织，如肝、肾、脂肪等，还可进入乳汁。血浆蛋白结合率小于20%。在肝内代谢，半衰期约为45分钟。治疗量的烟酸仅少量以原形及代谢物随尿排出，用量超过需要时，绝大部分经肾排出。

（1）烟酸产生强烈的皮肤潮红或瘙痒，使许多患者不能耐受，但如治疗坚持几周后，多数患者这种反应可减轻。

　　（2）有报道，烟酸可诱发溃疡病；可发生色素沉着、皮肤干燥等。大剂量烟酸产生肝功能异常，丙氨酸转移酶增高，磺溴肽纳（BSP）潴留，甚至出现黄疸。在非糖尿病患者可产生血糖增高，糖耐量异常。

　　（3）烟酸可使血尿酸增高，甚至出现痛风性关节炎，如出现上述改变，应停药。

　　（4）烟酸可增加降压药的扩血管作用，可产生低血压。

对本品过敏、活动性溃疡病、显著或不能解释的肝功能异常、痛风或显著高尿酸血症。

（1）烟酸缓释制药不能用等量代替普通制药，应从低剂量起始。

　　（2）常饮酒或有肝病史的患者使用本品应慎重。

（3）与他汀类合用，密切随访，注意发生肌病可能。

（4）治疗过程中监测肝功能（ALT，AST）。

　　（5）烟酸可能使荧光计测定的尿儿茶酚胺产生假阳性。烟酸也可使尿糖假阳性（与硫酸铜反应）。

　　（6）妊娠、哺乳期妇女慎用。

（1）烟酸与吉非罗齐合用，肌病的发生率增加（约5倍）。

　　（2）烟酸剂量≥1g/d与他汀类合用有发生横纹肌溶解症的罕见病例报道。

　　（3）与阿司匹林合用，可能减少烟酸的代谢和消除。

（4）胆酸螯合树脂可与烟酸结合，使烟酸吸收减少，当合用时，应与树脂隔开至少4～6小时。

烟酸片∶（1）50mg；（2）100mg。

烟酸缓释片∶（1）250mg；（2）375mg；（3）500mg；（4）750mg(5)1000mg。

　　烟酸注射液∶（1）2ml∶20mg；（2）2ml∶100mg；(3)5ml:50mg。

（1）取本品约4mg，加2，4-二硝基氯苯8mg，研匀，置试管中，缓缓加热熔化后，再加热数秒钟，放冷，加乙醇制氢氧化钾试液3ml，即显紫红色。

（2）取本品约50mg，加水20ml溶解后，滴加0.4%氢氧化钠溶液至遇石蕊试纸显中性反应，加硫酸铜试液3ml，即缓缓析出淡蓝色沉淀。

（3）取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在262nm的波长处有最大吸收，在237nm的波长处有最小吸收；237nm波长处的吸光度与262nm波长处的吸光度的比值应为0.35～0.39。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集422图）一致。

溶液的颜色 取本品1.0g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，如显色，与同体积的对照液（取比色用氯化钴液1.5ml、比色用重铬酸钾液17ml与比色用硫酸铜液1.5ml，用水稀释至1000ml）比较，不得更深。

    氯化物 取本品0.25g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

    硫酸盐 取本品0.50g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

    干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

    炽灼残渣 不得过0.1%（通则0841）。

    重金属 取本品1.0g，加稀盐酸1.5ml与水使成25ml，缓缓加温使完全溶解，放冷，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g，精密称定，加新沸过的冷水50ml溶解后，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于12.31mg的C₆H₅NO₂。

维生素类药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5