LiusuanTebutalin

TerbutalineSulfate

本品为（±）-ɑ-［（叔丁氨基）甲基］-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2：1）。按干燥品计算，含（C₁₂H₁₉NO₃）2・H₂SO₄不得少于98.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，或微有醋酸味；遇光后渐变色。

　　本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶。

支气管哮喘及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

成人　①口服一次2.5～5.0mg，一日3次，最大量24小时内不超过15mg。②气雾吸入每4～6小时200～500μg，1次或分2次吸人，2次吸入时要间隔1分钟左右。③静脉注射必要时每15～30分钟250μg，但在4小时内总剂量不能超过500μg。

　　【儿科用法与用量】（1）口服一日0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg），一日3次。（2）雾化吸入体重<20kg，2.5mg/次+体重≥20kg，5mg/次；每6～8小时一次。

（1）药效学　选择性激动β受体而舒张支气管平滑肌，也可舒张子宫平滑肌。

　　（2）药动学　吸人本品5～30分钟开始起作用，最大作用在1～2小时出现，持续3～6小时。口服60～120分钟作用开始，最大作用2～3小时出现，持续4～8小时，静脉输入15分钟内作用开始，最大效应在30～60分钟出现，持续1.5～4小时。本品在肝脏灭活并经肾脏排泄。

主要为震颤、强直性痉挛、心悸等。

（1）在妊娠期妇女应用静脉制剂有引起致死性心动过速的报道。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

　　（2）因可舒张子宫平滑肌，所以可抑制妊娠期妇女的子宫活动能力及分娩。

　　（3）如在分娩时应用静脉制剂，可能引起母体一过性低钾血症、低血糖、肺水肿及胎儿的低血糖。

　　（4）大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。

　　（5）长期应用可产生耐药性，疗效降低。

　　（6）甲状腺功能亢进症、冠心病、高血压、糖尿病者慎用。

（1）并用其他肾上腺素受体激动药可使疗效增加，但不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。

　　（3）非选择性β受体拮抗药可部分或全部抑制该药的作用。

硫酸特布他林片∶2.5mg。

　　注射用硫酸特布他林∶（1）1ml∶0.25mg；（2）2ml*0.5mg。

　　硫酸特布他林气雾剂∶（1）每瓶200喷，每喷含硫酸特布他林0.25mg；（2）每瓶400喷，每喷含硫酸特布他林0.25mg。

　　硫酸特布他林粉雾剂∶0.5mg（每吸）。硫酸特布他林雾化溶液∶2ml∶5mg。

（1）取本品约1mg，置试管中，加水1ml溶解，加缓冲液（pH9.5）（取三羟甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5）5ml，加新鲜制备的2%4-氨基安替比林溶液0.5ml与新鲜制备的铁氰化钾溶液（2→25）2滴，混合，置水浴中加热，溶液显紫红色。

　　（2）取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在276nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集668图）一致，如不一致时，再取本品适量，加无醛甲醇使溶解，置水浴蒸干后测定。

　　（4）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

酸度 取本品0.20g，加水10ml溶解后，照电位滴定法（通则0701）测定，用氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）滴定至pH6，消耗氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）不得过0.50ml。

　　溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（通则0901第二法），在400nm的波长处测定吸光度，不得大于0.055。

　　3，5-二羟基-ω-叔丁氨基苯乙酮硫酸盐照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液 取本品，加0.01mol/L盐酸溶液定量制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　测定法 取供试品溶液，在330nm的波长处测定吸光度。

　　限度 吸光度不得大于0.470

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液精密量 取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液 取硫酸沙丁胺醇与硫酸特布他林各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含10μg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以缓冲液（取己烷磺酸钠4.23g与甲酸铵3.15g，加水溶解并稀释至900ml，用10%磷酸溶液调节pH值至3.0，加水稀释至1000ml）-甲醇（77:23）为流动相；检测波长为276nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，特布他林峰与沙丁胺醇峰之间的分离度应大于2.0，理论板数按特布他林峰计算不低于3500。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

　　重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml，加热使溶解，放冷，加乙腈30ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于54.87mg的（C₁₂H₁₉NO₃）2・H₂SO₄

β2肾上腺素受体激动药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5