LiusuanTebutalinPian

TerbutalineSulfateTablets

本品含硫酸特布他林：（C₁₂H₁₉NO₃）2•H₂SO₄应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

支气管哮喘及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。

成人　①口服一次2.5～5.0mg，一日3次，最大量24小时内不超过15mg。

　　【儿科用法与用量】口服一日0.065mg/kg（但一次总量不应超过1.25mg），一日3次。

（1）药效学　选择性激动β受体而舒张支气管平滑肌，也可舒张子宫平滑肌。

　　（2）药动学　吸人本品5～30分钟开始起作用，最大作用在1～2小时出现，持续3～6小时。口服60～120分钟作用开始，最大作用2～3小时出现，持续4～8小时，静脉输入15分钟内作用开始，最大效应在30～60分钟出现，持续1.5～4小时。本品在肝脏灭活并经肾脏排泄。

主要为震颤、强直性痉挛、心悸等。

（1）在妊娠期妇女应用静脉制剂有引起致死性心动过速的报道。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

　　（2）因可舒张子宫平滑肌，所以可抑制妊娠期妇女的子宫活动能力及分娩。

　　（3）如在分娩时应用静脉制剂，可能引起母体一过性低钾血症、低血糖、肺水肿及胎儿的低血糖。

　　（4）大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。

　　（5）长期应用可产生耐药性，疗效降低。

　　（6）甲状腺功能亢进症、冠心病、高血压、糖尿病者慎用。

（1）并用其他肾上腺素受体激动药可使疗效增加，但不良反应也可能加重。

　　（2）并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。

　　（3）非选择性β受体拮抗药可部分或全部抑制该药的作用。

硫酸特布他林片∶2.5mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品细粉适量（约相当于硫酸特布他林2mg），加0.1mol/L氢氧化钠溶液50mL振摇10分钟，使硫酸特布他林溶解，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在296nm的波长处有最大吸收。

　　（3）取本品细粉适量（约相当于硫酸特布他林10mg），加水10ml，振摇使硫酸特布他林溶解，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

含量均匀度 以含量测定项下测得的每片含量计算，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件 以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶岀液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.7μg的溶液。

　　色谱条件 见含量测定项下。进样体积100μl。

　　系统适用性溶液与系统适用性要求 见含量测定项下。

　　测定法 见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的75%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品10片，分别置25ml量瓶中，加0.025mol/L硫酸溶液2.5ml与水5ml，振摇使硫酸特布他林溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.025mol/L硫酸溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液 取硫酸特布他林对照品与杂质I对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含硫酸特布他林1.0mg与杂质I0.4mg的混合溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以缓冲液（取甲酸铵3.15g，加水900ml使溶解，用甲酸调节pH值至3.0后，加己烷磺酸钠5.49g，使溶解，并用水稀释至1000ml）-甲醇（77:23）为流动相；检测波长为276nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，特布他林峰与杂质I峰之间的分离度应大于2.0。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算每片的含量，求得10片的平均含量。

β2肾上腺素受体激动药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5