YansuanBanbuteluo

BambuterolHydrochloride

本品为1-［双-（3′，5′-N，N-二甲氨甲酰氧基）苯基］-2-N-叔丁基氨基乙醇盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₈H₂₉N₃O₅·HCl不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在水或甲醇中易溶，在乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙酸乙酯或丙酮中几乎不溶。

发生喘息症状的支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以缓解支气管痉挛。

成人起始剂量为10mg，一日1次，睡前服用。根据临床疗效，1～2周后可增至一日20mg。肾功能不全患者（肾小球滤过率≤50ml/min），起始剂量可为5mg。

　　【儿科用法与用量】2～5岁，一日5mg；2～12岁，一日不超过10mg。

（1）药效学　班布特罗是亲脂性长效β₂受体激动药，为特布他林的前体药物，通过提高在首关代谢的稳定性，从而延长母体药物的作用持续时间。与肺组织有很高的亲和力，具有松弛支气管平滑肌作用，亦有抑制内源性致痉挛物质释放、减轻水肿及增加黏膜纤毛廓清能力等作用。

　　（2）药动学　口服一次剂量20%被体内吸收，吸收后经血浆胆碱酯酶水解以及氧化，缓慢代谢成活性的特布他林（班布特罗剂量的10%转化成特布他林）。在2~6小时内特布他林达到最高血药浓度。有效作用至少持续24小时。治疗4～5天后达到血浆稳定状态。口服后血浆半衰期约13小时，其活性代谢产物特布他林半衰期约17小时。班布特罗及其代谢产物主要经肾脏排泄。

主要有肌肉震颤、头痛、心悸、心动过速等；偶有强直性肌肉痉挛。其严重程度与剂量有关。多于治疗后1～2周自然消失。

（1）对特布他林过敏者禁用。

　　（2）肥厚型心肌病患者禁用。

（1）甲状腺功能亢进症、糖尿病及心脏病患者慎用。

　　（2）严重肾功能不全者本品起始剂量应减小。

（3）肝硬化、严重肝功能异常者应根据个体情况给予每日剂量，因班布特罗与特布他林代谢有个体差异。

　　（4）妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

盐酸班布特罗片∶（1）10mg；(2)20mg。

（1）取本品约20mg，加水5ml溶解，加硫氰酸铬铵试液5滴，即生成淡红色的沉淀。

　　（2）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.40mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在263nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。如不一致，取本品与对照品适量，分别加丙酮-水（6∶1）溶液使溶解，置冰浴中，待结晶析出，滤过，滤渣经50℃减压干燥后，再测定。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度　取本品0.20g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.5～7.0。

　　溶液的澄清度与颜色　取本品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更深；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质　照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液　取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液精密量　取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以［甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.8g，加水800ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.0，加水使成1000ml，摇匀）（30∶18∶52），每1000ml含辛烷磺酸钠1.5g］为流动相；检测波长为214nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求　理论板数按班布特罗峰计算不低于3000，班布特罗峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法精密量　取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属　取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十五。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸20ml，醋酸汞试液5ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.39mg的C₁₈H₂₉N₃O₅·HCl。

β₂受体激动剂。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5