JuyuansuanbijiaJiaonang

BismuthPotassiumCitrateCapsules

本品含枸橼酸铋钾以铋（Bi）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色颗粒或粉末。

胃、十二指肠溃疡及胃炎；与抗生素联用，根除幽门螺杆菌。

口服 成人。

　　（1）胃黏膜保护一日4次，一次110mg（以含铋量计），前3次于三餐前半小时、第4次于睡前用温水服用；或一日2次，早晚各服220mg（以含铋量计）。连续服28日为1个疗程。如再继续服用，应遵医嘱。

　　（2）杀灭幽门螺杆菌与两种抗生素合用，一日2次，早晚各服胶囊2粒。疗程7～14天；应遵医嘱。

（1）药效学　①本药为胃黏膜保护药。在胃酸条件下产生沉淀，形成弥散性的保护层覆盖于溃疡面上，阻止胃酸、酶及食物对溃疡的侵袭，促进溃疡黏膜再生和溃疡愈合。本品还具有降低胃蛋白酶的活性、保护胃黏液的消化性降解，增加黏蛋白分泌、促进黏膜释放PGE₂等作用。具有细胞保护作用，可防止急性胃黏膜损伤，这一作用可能是通过前列腺素、表皮生长因子及黏膜碳酸氢盐的分泌而起作用的。可愈合十二指肠溃疡和胃溃疡，也能保护胃黏膜，防止阿司匹林等NSAIDs及酒精诱导的黏膜损伤。②本药能杀灭幽门螺杆菌。具体作用机制还不清楚，可能的机制包括抑制细菌细胞壁合成、细胞膜功能、蛋白质合成以及ATP产生。电镜下观察到铋与细菌细胞壁及胞浆周围膜形成复合体。可抑制幽门螺杆菌一些酶的产生，如尿素酶、触酶和脂酶等，这些酶能影响细菌生长的局部环境。幽门螺杆菌与铋剂一起孵育后抑制幽门螺杆菌黏附于人黏膜细胞表面。超微结构显示，铋复合体与细菌细胞壁及胞浆周围间隙（内、外膜之间）结合，导致幽门螺杆菌的球样变性和最终崩解。铋盐作为抑制及根除幽门螺杆菌的单一用药有一定疗效，这些铋剂的根除率为0%～20%。铋剂与其他抗生素包括四环素、阿莫西林、克拉霉素及呋喃唑酮联合应用可提高幽门螺杆菌的根除率。

　　（2）药动学　枸橼酸铋钾在胃中形成不溶性沉淀，仅有少量铋被吸收，与分子量5万以上的蛋白质结合而转运，吸收入体内的铋约4周后达稳态浓度。吸收入体内的铋主要分布在肝、肾组织中，通过肾脏从尿中排泄，清除率约为50ml/min。本药未吸收部分通过粪便排出体外。半衰期为5～11天。目前应用的口服铋剂吸收率低于0.5%。单剂口服（胶体次枸橼酸铋220mg）后，铋的最高血浆浓度（C_max）小于30ng/ml；28天多剂口服（胶体次枸橼酸铋一次220mg，一日2次）后，最高血浆铋浓度仍远低于100ng/ml，这是铋发生毒性作用的最低水平。胶体次枸橼酸铋在体外显示能抑制幽门螺杆菌生长，抑制90%幽门螺杆菌生长的最低浓度（MIC₉₀）为4ng/L。

在常规剂量下和服用周期内本药比较安全。

　　（1）消化系统服用本药期间，口中可能带有氨味；并可使舌苔及大便呈灰黑色，易与黑粪症状混淆；个别患者服用时可出现恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、便秘等症状。上述表现停药后可自行消失。

　　（2）神经系统少数患者可出现轻微头痛、头晕、失眠等，但可耐受。当血浓度大于100ng/ml时，有可能导致铋性脑病。

　　（3）泌尿系统本药长期服用可能引起肾脏毒性。

（4）骨骼、肌肉骨骼的不良反应常发生在不同部位，与骨内铋浓度过高有关，较常见的是与铋性脑病相关的骨关节病，常以单侧或双侧肩疼痛为先兆症状。

　　（5）其他个别患者可出现皮疹。

（1）对本药过敏者禁用。

（2）妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

　　（3）严重肾功能不全者禁用。

（1）慎用∶肝功能不全者，儿童，急性胃黏膜病变时。

　　（2）如服用过量或发生严重不良反应时应立即就医。

　　（3）服用本品期间不得服用其他铋制剂，且不宜大剂量长期服用，长期使用本药的患者应注意体内铋的蓄积。

　　（4）服药时不得同时食用高蛋白饮食（如牛奶等），如需合用，应至少间隔半小时以上。

（1）不宜与抗酸药同时服用。如需合用，应至少间隔半小时以上。

　　（2）与四环素类同时服用会影响后者吸收。

枸橼酸铋钾胶囊∶0.3g（相当于铋0.11g）。

取本品的细粉适量（约相当于铋220mg），加水50ml，充分搅拌，使枸橼酸铋钾溶解，滤过，滤液照下述方法试验。

　　（1）取滤液1ml，加稀硫酸2～3滴酸化，加10%硫脲溶液数滴，即显深黄色。

　　（2）取滤液10ml，加高氯酸溶液（1→10）10滴，即发生白色沉淀。

　　（3）取滤液0.2ml，迅速加新配制的吡啶-醋酐（3∶l）5ml，初显黄色，渐变为红色或紫红色。

应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于铋200mg），加稀硝酸18ml，充分振摇，使枸橼酸铋钾溶解，加水50ml，混匀，加二甲酚橙指示液3滴，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显黄色。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于10.45mg的铋（Bi）。

胃黏膜保护药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5