Malaisuan Yisuolading

Irsogladine Maleate

本品为2,4-二氨基-6-（2,5-二氯苯基）-1,3,5-三嗪马来酸盐。按干燥品计算，含C₉H₇Cl₂N₅·C₄H₄O₄不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。

　　本品在乙二醇中略溶，在甲醇或无水乙醇中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中略溶。

　　熔点 本品的熔点（通则0612）为181～186℃，熔融时同时分解。

①治疗胃溃疡。②改善急性胃炎和慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）。

口服　成人一日4mg，分1～2次服用；可视年龄、症状增减剂量。

（1）药效学　本品为抗溃疡药，动物实验证明它能抑制各种胃溃疡，如乙醇、盐酸、吲哚美辛、组胺和阿司匹林所致溃疡，并可促进慢性胃溃疡的愈合，其药理作用具有剂量依赖性；可强化胃黏膜上皮细胞间的结合，抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大，因而增强胃黏膜细胞本身的稳定性，以发挥黏膜防御作用，抑制有害物质透过黏膜，起到细胞保护作用；同时具有增加胃黏膜血流供应的作用，作用有剂量依赖性，可增加醋酸所致胃溃疡边缘黏膜的血流，促进溃疡愈合。其作用机制与提高胃黏膜细胞内cAMP、前列腺素、还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。

　　（2）药动学　口服后从消化道迅速吸收，健康成人服用本药4mg，3.5小时后血药浓度达峰值，其浓度为154ng/ml，半衰期（t_1/2）约为150小时，连续用药未见异常蓄积。服后可由消化道吸收。健康成人口服本药4mg，在80小时后自尿中排泄7%左右（其中原形药约占2%）；大部分从粪便排出，代谢物几乎无药理活性及毒性。

偶有头晕、恶心、呕吐、便秘、腹泻、皮疹、食欲缺乏、上腹部不适，偶见氨基转移酶轻度可逆性升高。

对本药过敏者。

（1）出现皮疹不良反应时，应停药。

（2）老年患者应从小剂量（2mg/d）开始，根据反应情况适当调整剂量。

　　（3）肝功能异常者、妊娠期妇女及小儿慎用。

马来酸伊索拉定片∶（1）2mg；(2)4mg。

（1） 取本品约10mg，加水4ml和稀盐酸1ml使溶解，加高锰酸钾试液3滴，紫红色即消失。

　　（2） 取本品约10mg，加水4ml和稀盐酸1ml使溶解，加硫氰酸铬铵试液2ml，即产生淡红色沉淀。

　　（3） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集905图）一致。

酸度 取本品20mg，加水100ml，加热至80℃，放冷，滤过，取滤液，依法测定（通则0631），pH值应为2.0～3.5。

　　氯化物 取本品0.50g，加水35ml和稀硝酸15ml，加热使溶解，放冷至沉淀完全析出，滤过，取续滤液25ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液10.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。

　　有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品，加乙二醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用乙二醇定量稀释制成每1ml中约含5µg的溶液。

　　系统适用性溶液 取马来酸伊索拉定50mg与对羟基苯甲酸甲酯10mg，置同一20ml量瓶中，加乙二醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用乙二醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1%甲磺酸溶液-甲醇（80∶20）为流动相；检测波长为250nm；柱温为40℃；进样体积10µl。

　　系统适用性要求 系统适用性溶液色谱图中，伊索拉定峰与对羟基苯甲酸甲酯峰之间的分离度应大于8。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（0.3%）。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥4小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸和醋酐各25ml，振摇使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于37.22mg的C₉H₇Cl₂N₅·C₄H₄O₄。

胃黏膜保护药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5