Malaisuan Yisuolading Pian

Irsogladine Maleate Tablets

本品含马来酸伊索拉定（C₉H₇Cl₂N₅·C₄H₄O₄）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色或类白色片。

①治疗胃溃疡。②改善急性胃炎和慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变（糜烂、出血、充血、水肿）。

口服　成人一日4mg，分1～2次服用；可视年龄、症状增减剂量。

（1）药效学　本品为抗溃疡药，动物实验证明它能抑制各种胃溃疡，如乙醇、盐酸、吲哚美辛、组胺和阿司匹林所致溃疡，并可促进慢性胃溃疡的愈合，其药理作用具有剂量依赖性；可强化胃黏膜上皮细胞间的结合，抑制上皮细胞的剥离、脱落和细胞间隙的扩大，因而增强胃黏膜细胞本身的稳定性，以发挥黏膜防御作用，抑制有害物质透过黏膜，起到细胞保护作用；同时具有增加胃黏膜血流供应的作用，作用有剂量依赖性，可增加醋酸所致胃溃疡边缘黏膜的血流，促进溃疡愈合。其作用机制与提高胃黏膜细胞内cAMP、前列腺素、还原型谷胱甘肽及黏液糖蛋白含量有关。

　　（2）药动学　口服后从消化道迅速吸收，健康成人服用本药4mg，3.5小时后血药浓度达峰值，其浓度为154ng/ml，半衰期（t_1/2）约为150小时，连续用药未见异常蓄积。服后可由消化道吸收。健康成人口服本药4mg，在80小时后自尿中排泄7%左右（其中原形药约占2%）；大部分从粪便排出，代谢物几乎无药理活性及毒性。

偶有头晕、恶心、呕吐、便秘、腹泻、皮疹、食欲缺乏、上腹部不适，偶见氨基转移酶轻度可逆性升高。

对本药过敏者。

（1）出现皮疹不良反应时，应停药。

（2）老年患者应从小剂量（2mg/d）开始，根据反应情况适当调整剂量。

　　（3）肝功能异常者、妊娠期妇女及小儿慎用。

马来酸伊索拉定片∶（1）2mg；(2)4mg。

（1） 照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液 取本品的细粉适量（约相当于马来酸伊索拉定2mg），加甲醇2ml，加2-甲氧基乙醇3ml，振摇10分钟使马来酸伊索拉定溶解，离心，取上清液。

　　对照品溶液 取马来酸伊索拉定对照品2mg，加甲醇2ml，加2-甲氧基乙醇3ml振摇使溶解。

　　色谱条件 釆用硅胶GF254薄层板，以石油醚-丙酮-冰醋酸（12∶4∶1）为展开剂。

　　测定法 吸取上述两种溶液各10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定 供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（2） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3） 取本品细粉适量（约相当于马来酸伊索拉定10mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使马来酸伊索拉定溶解，用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含马来酸伊索拉定4µg的溶液，作为供试品溶液；另取马来酸伊索拉定对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含4µg的溶液，作为对照品溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，供试品溶液的最大吸收波长应与对照品溶液的最大吸收波长一致。

　　（1）、（2）两项选做一项。

含量均匀度 取本品1片，置20ml量瓶（2mg规格）或50ml量瓶（4mg规格）中，加水-冰醋酸（400∶3）8ml，超声使完全分散，加甲醇适量，超声使马来酸伊索拉定溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）。

　　溶岀条件 以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取马来酸伊索拉定对照品10mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇30ml超声使溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水稀释并定量制成每1ml中约含2µg（2mg规格）或4µg（4mg规格）的溶液。

　　色谱条件 见含量测定项下。检测波长为230nm；进样体积50µl。

　　系统适用性要求 见含量测定项下。

　　测定法 见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的80%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于马来酸伊索拉定10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使马来酸伊索拉定溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液 取马来酸伊索拉定对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水-冰醋酸（600∶400∶3）为流动相；检测波长为265nm；进样体积20µl。

　　系统适用性要求 理论板数按伊索拉定峰计算不低于2000。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

胃黏膜保护药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5