Zhusheyong Lansuolazuo

Lansoprazole for Injection

本品为兰索拉唑的无菌冻干品。按平均装量计算，含兰索拉唑（C₁₆H₁₄F₃N₃O₂S）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

胃十二指肠溃疡、吻合口溃疡、幽门螺杆菌感染、反流性食管炎及佐林格-埃利森综合征等。

（1）消化系统可出现腹泻、口干、恶心、食欲缺乏、便血、便秘、腹胀等症状，偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）及γ-谷氨酰转移酶（GGT）升高。口服本药可致胃黏膜轻度肠嗜铬样（ECL）细胞增生，停药后可恢复正常。

　　（2）神经与精神系统常见头痛、头晕、嗜睡，偶见焦虑、失眠、抑郁等。

　　（3）血液系统偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞百分比增高、贫血等，罕见血小板减少。

　　（4）泌尿生殖系统可出现尿频、蛋白尿、阳痿等。

　　（5）过敏反应可出现皮疹、荨麻疹和皮肤瘙痒等。

　　（6）致癌性有报道大白鼠经口给药（剂量约为临床用量的100倍）实验中，其精巢间细胞瘤发生率会增加，且发现一例胃部类癌的发生。

　　（7）其他可出现发热、乏力、肌痛等，也可出现总胆固醇及尿酸升高。

对本药过敏者。

（1）肝功能障碍者慎用。

（2）小儿用药的安全性尚未确定，不推荐使用。

（3）老年患者的胃酸分泌能力和其他生理功能均会下降，而对本药的清除时间会延长，故老年人应慎用，用药期间应注意调整剂量，并密切观察。

　　（4）曾有报告指出，在动物实验中本药可分泌入乳汁，所以哺乳期妇女不宜使用本药。如必须使用本药时，应停止哺乳。

　　（5）药物对实验室检测值或诊断的影响①可使血清促胃液素水平上升；②治疗期间，UBT试验可能出现假阴性。

　　（6）用药前、后及用药时应该检查或监测①疗效监测∶本药用于Hp感染时，应进行UBT试验，以确定Hp是否已经被根除；应注意的是，治疗期间，UBT试验可能出现假阴性。本药用于佐林格-埃利森综合征时，应注意观察消化不良的症状是否缓解，并进行内镜检查以了解溃疡是否愈合，并检测基础胃酸分泌是否减少。本药用于消化性溃疡时，为了解治疗效果，应监测疼痛是否缓解，并进行内镜检查以了解溃疡是否愈合；应注意的是，疼痛的缓解与溃疡的愈合并非完全一致。②毒性监测∶应定期进行全血细胞计数，肝、肾功能检查，血清促胃液素水平的检测。

　　（7）长期使用经验不足，国内不推荐维持治疗。

（8）有可能掩盖胃癌症状，故应在排除恶性肿瘤的基础上再使用。

（1）与对乙酰氨基酚合用时，可使后者的血浆峰值浓度升高，达峰时间缩短。

　　（2）红霉素类与本品合用时，红霉素类在胃中的局部浓度增加，两者用于治疗Hp感染时具有协同作用。

　　（3）与抗酸药合用能使兰索拉唑的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH的增加妨碍了兰索拉唑颗粒的溶解。故两者如需合用，应在使用抗酸药后1小时再给予兰索拉唑。

　　（4）与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或停用兰索拉唑的时候，仔细监测茶碱的血清浓度。

　　（5）可以显著而持久的抑制胃酸分泌，从而使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。

　　（6）硫糖铝可干扰兰索拉唑的吸收，使其生物利用度减少，故兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30.分钟服用。

　　（7）与克拉霉素合用时，有发生舌炎、口腔炎和舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时应监测口腔黏膜的变化，必要时停用克拉霉素，同时减少兰索拉唑的剂量。

　　（8）如需与地西泮及苯妥英合用时应慎重，注意调整本药剂量并仔细观察患者反应。

注射用兰索拉唑∶30mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

碱度  取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含兰索拉唑3mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为10.5~12.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，分别加水溶解并稀释制成每1ml中含兰索拉唑3mg的溶液，溶液均应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质    照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液     取装量差异项下的内容物，混匀，取适量（约相当于兰索拉唑50mg），置25ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含兰索拉唑20μg的溶液。

　　灵敏度溶液     精密量取对照溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含兰索拉唑1μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见兰索拉唑有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计。

　　水分     取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过5.0%。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg兰索拉唑中含内毒素的量应小于5.0EU。

　　无菌    取本品，加0.1%无菌蛋白胨水溶液溶解，经薄膜过滤法处理，用0.1%蛋白胨水溶液冲洗（每膜不少于100ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于兰索拉唑15mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml与甲醇-水（60∶40）溶液约30ml使溶解，用甲醇-水（60∶40）溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法    见兰索拉唑含量测定项下。

质子泵抑制药。

遮光，密闭，阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5