Yansuan Angdansiqiong Zhusheye

Ondansetron Hydrochloride Injection

本品为盐酸昂丹司琼的灭菌水溶液。含盐酸昂丹司琼按昂丹司琼（C₁₈H₁₉N₃O）计算，应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为无色的澄明液体。

①细胞毒类药物化疗和放射治疗引起的恶心、呕吐；②预防和治疗手术后的恶心、呕吐。

（1）治疗放、化疗所致呕吐  用药剂量和途径应视化疗及放疗所致恶心、呕吐的严重程度而定。①成人：对于高度催吐性化疗药引起的呕吐，化疗前15分钟与化疗后4小时、8小时各静脉注射8mg，停止化疗以后每8～12小时口服8mg，连用5天；对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前15分钟静脉注射8mg，以后每8～12小时口服8mg，连用5天；对于放射治疗引起的呕吐，首剂须于放疗前1～2小时口服8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定；对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注 20 mg地塞米松磷酸钠，可加强本品对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。②儿童：化疗前静脉注射以5mg/m²（体表面积）的剂量，12小时后再口服给药；化疗后应持续口服给药，连服5天。

（2）术后的恶心和呕吐  ①成人：对于预防手术后的恶心、呕吐，在麻醉过程中同时静脉输注4 mg或者在麻醉前1小时口服片剂8mg，随后每隔8小时口服片剂8mg，共服2次；对于已出现的术后恶心、呕吐，可肌内注射或缓慢静脉注射本品4mg。②儿童：为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以0.1mg/kg的剂量或最大剂量4mg，缓慢静脉注射；对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的剂量缓慢静脉注射。

（1）药效学  是强效、高选择性的5-HT₃受体拮抗药。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放5-HT，经由5-HT₃受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品可通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经元的5-HT受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机制尚不清楚。由于高选择性而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

（2）药动学   静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约3小时。老年人可能延长至5小时。药物彻底代谢，代谢产物经肾脏（75%）与肝脏（25%）排泄。血浆蛋白结合率为75%。

可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶升高。上述反应轻微，无需特殊处理。个别患者有癫痫发作。并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。

对本品过敏者；胃肠梗阻者。

（1）对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。

（2）对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每日不应超过8mg。

（3）腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。

（4）实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

（5）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、肠道外给药B。

（1）与地塞米松合用可加强止吐效果。

（2）只能与推荐的静脉输注液混合使用，作为静脉输注的溶液应现用现配。在室温（25℃以下）荧光照射下或在冰箱中，本品与上述静脉输注液混合后仍能保持稳定7天。

（3）可用输液袋或注射泵静脉输注本品，每小时1mg。如果本品浓度为16～160μg/ml（即分别为8mg/500ml和8mg/50ml）时，下列药物可通过本品给药装置的Y型管来给药：顺铂、5-FU、卡铂、依托泊苷、环磷酰胺、多柔比星及头孢噻甲羧肟等。

盐酸昂丹司琼片（胶囊）：（1）4mg；(2)8mg。

盐酸昂丹司琼注射液：（1）2ml：4mg；（2）4ml：8 mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收，在282nm与257nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

pH值  应为3.0～4.0（通则0631）。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含昂丹司琼0.5mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件  用氰基硅烷键合硅胶为填充剂（Kromasil CN柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相当的色谱柱）；以0.02mol/L磷酸二氢钠溶液（用氢氧化钠试液调节pH值至5.4）-乙腈（50∶50）为流动相；检测波长为216nm和328nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求  昂丹司琼峰保留时间约为11分钟；理论板数按昂丹司琼峰计算不低于2000。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。

　　限度  在216nm波长下，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。在328nm波长下，盐酸昂丹司琼杂质I（相对保留时间约为0.6）的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg昂丹司琼中含内毒素的量应小于9.9EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液。

　　对照品溶液  取盐酸昂丹司琼对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含昂丹司琼80μg的溶液。

　　色谱条件  见有关物质项下。检测波长为310nm。

　　系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，并将结果乘以0.8895。

遮光，密闭，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5