Fusaimi Zhusheye

Furosemide Injection

本品为呋塞米加氢氧化钠与氯化钠制成的灭菌水溶液。含呋塞米（C₁₂H₁₁ClN₂O₅S）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

（1）水肿性疾病  包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

（2）高血压  在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，绿色尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

（3）高钾血症及高钙血症。

（4）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时，勿用大剂量。

（5）抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）。

（6）急性药物、毒物中毒  如巴比妥类药物中毒等。

（7）用于放射性核素检查  卡托普利加呋塞米介入肾动态显像，是诊断肾动脉狭窄的无创性方法，但有一定的假阳性及假阴性可能，临床应结合患者病情综合判定。

 成人  ①治疗水肿性疾病：紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20～40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。在非紧急情况下，不希望短期内快速利尿。维持用药阶段可分次给药。治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg，直至出现满意疗效。利尿效果差时不宜再增加剂量，以免导致肾毒性。治疗慢性肾功能不全时，一般一日剂量40～120mg。②治疗高血压：治疗高血压危象时，起始40～80mg静脉注射。伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加用量，必要时进行血液净化治疗。③治疗高钙血症：必要时，可静脉注射，一次20～80mg。

【儿科用法与用量】静脉注射、静脉滴注  一次0.5～1mg/kg。

【儿科注意事项】（1）对磺酰胺类、噻嗪类药物过敏者禁用。（2）肝性脑病、超量服用强心苷类者慎用。

（1）常见者与水、电解质紊乱有关，尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症、低镁血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛和心律失常等。

（2）少见者有过敏反应（包括多形红斑、史-约综合征、间质性肾炎，甚至心脏骤停）、视物模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少、血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能损害，指（趾）感觉异常，糖代谢紊乱（高血糖、尿糖阳性、原有糖尿病加重），高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4～15mg）或是与其他耳毒性药物合用时，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其是当与其他有耳毒性的药物同时应用时。

（1）对本药过敏者。

（2）无尿者。

（3）美国FDA 妊娠期用药安全性分级为口服给药及肠道外给药C；D（如用于妊娠高血压）。

（1）交叉过敏反应  对磺胺类药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。

（2）本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除，应慎用。

（3）本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔时间应延长。

（4）老年人应用本药时发生脱水、低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机率增高。

（5）本品超剂量使用可引起水和电解质耗竭性的过度利尿，引起脱水和血容量减少，因此必须加强医学监测，根据患者的个体情况及时调整剂量。

（6）电解质耗竭者，用药前宜先纠正电解质失衡。

（7）肝昏迷患者在基本情况改善前，不推荐使用。

（8）可引起低钾血症，尤其是在电解质摄入不足、肝硬化、与高效利尿药合用、与皮质激素类或 ACTH合用的情况下。

（9）对诊断的干扰  可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高，血 Na⁺、Cl^-、K⁺、Mg²⁺和Ca²⁺浓度下降。

（10）下列情况应慎用 ①严重肾功能损害者，有条件时应尽早选择血液净化治疗，而不是盲目加大剂量。如用药，则间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用。如在使用过程中血氮质升高或出现少尿，应停药；②糖尿病；③高尿酸血症或有痛风病史者；④严重肝功能损害者，因水、电解质紊乱可诱发肝昏迷；⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克；⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用强心苷类药物或有室性心律失常者；⑧系统性红斑狼疮，本药可加重病情或诱发活动；⑨前列腺增生症患者。

（11）随访检查 ①血电解质，尤其是合用强心苷类药物或皮质激素类药物、合并肝肾功能损害者；②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人；③肾功能；④肝功能；⑤血糖；⑥血尿酸；⑦酸碱平衡情况；⑧听力。

（1）糖皮质激素、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。

（2）非甾体抗炎药能降低本药的利尿作用，肾损害机会增加，与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关。

（3）本药可增强降压药的降压作用，两者合用时，后者剂量应酌情调整。

（4）与可激动α受体的拟肾上腺素药及抗癫痫药合用时，利尿作用减弱。

（5）与氯贝丁酯合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。

（6）与治疗剂量的多巴胺合用，利尿作用加强。

（7）饮酒及含乙醇制剂和可引起血压下降的药物能增强本品的利尿作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起直立性低血压。

（8）本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，应调整后者的剂量。

（9）降低降血糖药的疗效。

（10）降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。

（11）本品加强非去极化型肌松药的作用，与血钾下降有关。手术如用筒箭毒碱作为肌松药，应于术前1周停用本药。

（12）与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类抗生素等药物合用，肾毒性增加，尤其是原有肾损害时；与氨基糖苷类抗生素、依他尼酸或其他具有耳毒性的药物合用，耳毒性增加。

（13）与抗组胺药合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。

（14）与锂盐合用可增加锂浓度，锂毒性明显增加，应尽量避免合用。

（15）服用水合氯醛后静脉注射本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。

（16）与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。

（17）与强心苷类合用应注意补钾，因低钾易致心律失常。

（18）与三氧化二砷、氟哌利多、多非利特、苄普地尔、左醋美沙多、索他洛尔、酮色林等合用，由于本品可引发低钾或低镁血症，从而可诱发室性心律失常（Q-T 间期延长，尖端扭转型室性心动过速）。

（19）与阿司匹林相互竞争肾小管分泌，两者合用可使后者排泄减少。

（20）与卡托普利合用偶可致肾功能恶化。

（21）与食物合用，吸收减少，生物利用度可下降30%。

呋塞米注射液：2ml：20mg。

取本品，照呋塞米项下的鉴别（1）、（2）、（3）项试验，显相同的结果。

pH值  应为8.5～9.5（通则0631）。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　混合溶剂  取冰醋酸22ml，加乙腈-水（1∶1）至1000ml，混匀。

　　供试品溶液  取本品适量，用混合溶剂稀释制成每1ml中约含呋塞米1mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用混合溶剂定量稀释制成每1ml中含10µg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法  见呋塞米有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　细菌内毒素  取本品，依法检查（通则1143），每1mg呋塞米中含内毒素的量应小于1.2EU。

　　其他  应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  精密量取本品适量，用混合溶剂定量稀释制成每1ml中约含呋塞米0.1mg的溶液。

　　对照品溶液  取呋塞米对照品适量，精密称定，用混合溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　混合溶剂、色谱条件与系统适用性要求  见有关物质项下。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5