Zhusheyong Tuolasaimi

Torasemide for Injection

本品为托拉塞米的无菌冻干品。按平均装量计算，含托拉塞米（C₁₆H₂₀N₄O₃S）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

（1）水肿性疾病  由各种原发性或继发性肾脏疾病及各种原因所致急慢性肾衰竭、充血性心力衰竭以及肝硬化等所引发的水肿；与其他药物合用治疗急性脑水肿等。

（2）慢性心力衰竭。

（3）原发性及继发性高血压  本药在利尿阈剂量下即可产生抗高血压作用。

（4）急、慢性肾衰竭  本药用于急、慢性肾衰竭者可增加尿量，促进尿钠排出。

（5）急性毒物或药物中毒  本药强效、迅速的利尿作用，配合充分的液体补充，不仅可以加速毒物和药物的排泄，而且可减轻有毒物质对近曲小管上皮细胞的损害。

成人 ①慢性心力衰竭：静脉注射，初始剂量一般为一次5～10mg，一日1次；递增至一次10～20mg，一日1次。②慢性肾功能衰竭：一次20mg，一日1次。③肝硬化：起始一次5～10mg，一日1 次，可逐渐加量，一日剂量不超过50mg。

主要有瘙痒、皮疹、咳嗽、鼻炎、疲劳、头晕、头痛、失眠、恶心、消化不良、便秘、腹泻、肌痉挛、直立性低血压等。由于本药仅有20%治疗量经肾清除，故肾衰竭患者用药安全，也不会产生药物的蓄积作用。另可见高血糖、低血钾（常发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、快速给药、肝功能异常的患者）、高尿酸血症、低钙血症等。本品有耳毒性。

（1）对本药、磺酰脲类或磺胺类药过敏者。（2）无尿者。

（1）肝硬化腹水患者慎用，以防水、电解质平衡急剧失调而致肝昏迷。

（2）应用本药时注意过度利尿引起的水、电解质失衡，如有血容量不足、血钠、钾、氯、酸碱异常，或血肌酐增高，须停用本药，待纠正后再用。

（3）尚不明确本药是否经乳汁分泌，哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除，应慎用。

（4）儿童用药安全性和有效性未建立。

（5）健康老年受试者的药动学与健康成人相近，但老年患者肾功能下降时肾清除率降低（总清除率和半衰期不变）。

（6）下列情况慎用：贫血、糖尿病、痛风或高尿酸血症、高脂血症以及有胰腺炎病史、肝脏疾病患者等。

（7）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、肠道外给药B。

（1）本药与水杨酸盐在肾小管产生排泌竞争，合用可能会增加后者的毒性。

（2）与华法林合用时，本品竞争性抑制CYP2C9调节华法林的代谢，华法林的血药浓度升高，清除下降，INR升高。

注射用托拉塞米：（1）10mg；（2）20mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含托拉塞米20μg 的溶液，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm的波长处有最大吸收。

碱度  取本品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含托拉塞米5mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为8.5~9.5。

　　溶液的澄清度与颜色  取本品5瓶，分别加水2ml使溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质  照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含托拉塞米0.4mg的溶液。

　　对照溶液  精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含托拉塞米0.8μg的溶液。

　　杂质I对照品溶液  取杂质I对照品约10mg，精密称定，加甲醇5ml使溶解，用流动相定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液。

　　灵敏度溶液  精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含托拉塞米0.2μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见托拉塞米有关物质项下。

　　限度  供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质I不得过标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　水分  取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过8.0%。

　　细菌内毒素   取本品，依法检查（通则1143），每1mg托拉塞米中含内毒素的量应小于1.0EU。

　　其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液   取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于托拉塞米20mg），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法  见托拉塞米含量测定项下。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5